右佐匹克隆
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临床资料 | |
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商品名(英语:Drug nomenclature) | Lunesta |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a605009 |
核准状况 |
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依赖性 | 中等 |
给药途径 | 口服 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
血浆蛋白结合率 | 52–59% |
药物代谢 | 肝脏中氧化以及去甲基化(CYP3A4与CYP2E1(英语:CYP2E1)酶催化) |
生物半衰期 | 6小时 |
排泄途径 | 肾脏 |
识别信息 | |
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CAS号 | 138729-47-2 Y |
PubChem CID | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.149.304 |
化学信息 | |
化学式 | C17H17ClN6O3 |
摩尔质量 | 388.808 g/mol |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
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艾司佐匹克隆是一种非苯二氮类的短期镇定催眠剂,属于环吡咯酮类化合物(英语:cyclopyrrolones),以佐匹克隆右旋异构物具有活性。
医药用途
主要用于治疗失眠,通常短期施用,长期服用容易成瘾。这类药物较常被开给老人使用;和苯二氮类相比副作用比较少,效果比较显著、快速,因此相当适合耐受力较弱的老人。
副作用
相对于消旋的佐匹克隆,艾司佐匹克隆有较少抗胆碱的副作用。
- 常见症状:口中有不舒服的苦味和金属味、头痛、胸痛、感冒症状、嘴巴干、白天睡意浓厚、头昏、肠胃不适、性欲降低等。
- 较少见的症状:疹、搔痒、不协调、背痛、排尿疼痛等。
如果服用此药物之后没有马上入睡或只有短暂入睡,醒来时可能导致头晕及其他症状。
依赖性
使用苯二氮类或非苯二氮类的药物(如艾司佐匹克隆),可能造成精神、生理上的依赖性;对于有酗酒和药物滥用习惯的人,更可能成瘾。而身体对此药的耐受性,会随著时间增加,进而需要更大药量。
过量服用
如果服用过量,可导致精神迟钝、冠状动脉血管痉挛和达48小时的昏迷。德克萨斯州毒物控制中心报告,在2005-2006年期间有525人服用此药物过量,大部分是故意自杀未遂。如果在一个小时内服用过量,可以经由活性碳或是洗胃的方式治疗。如果服药过量超过一个小时以上,就有潜在的致命危机,过量的症状可以借由静脉注射氟马西尼(英语:flumazenil),不过不建议这种混和过量。
药理
作为一种GABAA受体激动剂,艾司佐匹克隆的反应位点在苯二氮类上。此种药物的口服吸收很快,约1~1.3小时可以达到巅峰;它的半衰期大概为六个小时,经由氧化或去甲基来代谢。
相关
参考文献
- ^ WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology. ATC/DDD Classification (FINAL): New ATC 5th level codes. WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. August 27, 2008 [2008-09-05]. (原始内容存档于2008-05-06).
迷幻药物 5-HT2AR激动剂 |
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解离性药物 NMDAR拮抗剂 |
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致谵妄药 mAChR拮抗剂 |
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其它相关药物 |
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中华人民共和国《精神药品品种目录》(2013年版) | |
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第一类 |
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第二类 |
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醇 | |
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巴比妥类 |
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苯二氮䓬类 |
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氨基甲酸酯类 | |
黄酮类 | |
咪唑类 | |
卡瓦醉辣成分 | |
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神经甾体类 |
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