氟地西泮

氟地西泮
臨床資料
AHFS/Drugs.com	国际药品名称
懷孕分級	?;
给药途径	Oral
ATC碼	N05BA17 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	加：Schedule IV; 德：Anlage III; 臺：第四級管制藥品; 美：附表IV; Schedule IV(US);
藥物動力學數據
生物利用度	?
药物代谢	肝臟
生物半衰期	?
排泄途徑	腎
识别信息
	IUPAC命名法 7-chloro-5-(2-fluorophenyl)-1-methyl-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-one; ;
CAS号	3900-31-0
PubChem CID	3369;
DrugBank	DB01567 ;
ChemSpider	3252 ;
UNII	7F64A2K16Z;
KEGG	D01354 ;
ChEBI	CHEBI:31618 ;
ChEMBL	ChEMBL13291 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID00192277 ;
ECHA InfoCard	100.292.343
化学信息
化学式	C16H12ClFN2O
摩尔质量	302.7
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES O=C1CN=C(C2=CC=CC=C2F)C3=CC(Cl)=CC=C3N1C;
	InChI InChI=1S/C16H12ClFN2O/c1-20-14-7-6-10(17)8-12(14)16(19-9-15(20)21)11-4-2-3-5-13(11)18/h2-8H,9H2,1H3 ; Key:ROYOYTLGDLIGBX-UHFFFAOYSA-N ;

氟地西泮（Fludiazepam）是由羅氏藥廠（Hoffman-LaRoche）在20世紀60年代所開發的一種苯二氮平類藥物之衍生藥物，和地西泮有密切關聯^[1]^[2]。在日本商品名（Erispan）、在台灣商品名「癒利舒盼錠」（Erispan）、福安源錠（Flupine），用0.25毫克的片劑裝來銷售^[3]^[4]。

氟地西泮通過增強GABA的抑制性來發揮其藥理特性^[5]，且氟地西泮對苯二氮卓受體（benzodiazepine receptor）比起對地西泮來有四倍多的結合親和力^[6]。它具有抗焦慮^[7]^[8]^[9]、抗驚厥、鎮靜、催眠及骨骼肌鬆弛等特性^[10]。不過，氟地西泮有藥物濫用的潛在趨勢^[11]，在多個國家列為管制藥品。

註釋

^ US Patent 3299053 -ARYL-JH-L,X-BENZODIAZEPIN-Z(LH)-ONES
^ Neville, GA.; Beckstead, HD.; Shurvell, HF. A Fourier transform-Raman and infrared vibrational study of delorazepam, fludiazepam, flurazepam, and tetrazepam.. J Pharm Sci. Feb 1994, 83 (2): 143–51. PMID 7909552. doi:10.1002/jps.2600830207.
^ Su, TP.; Chen, TJ.; Hwang, SJ.; Chou, LF.; Fan, AP.; Chen, YC. Utilization of psychotropic drugs in Taiwan: an overview of outpatient sector in 2000.. Zhonghua Yi Xue Za Zhi (Taipei). Aug 2002, 65 (8): 378–91. PMID 12455808.
^ Benzodiazepine Names. non-benzodiazepines.org.uk. [2008-12-29]. （原始内容存档于2008-12-08）.
^ Tsuchiya, T.; Fukushima, H. Effects of benzodiazepines and pentobarbitone on the gaba-ergic recurrent inhibition of hippocampal neurons.. Eur J Pharmacol. Apr 1978, 48 (4): 421–4. PMID 648585. doi:10.1016/0014-2999(78)90169-3.
^ Nakatsuka, I.; Shimizu, H.; Asami, Y.; Katoh, T.; Hirose, A.; Yoshitake, A. Benzodiazepines and their metabolites: relationship between binding affinity to the benzodiazepine receptor and pharmacological activity.. Life Sci. Jan 1985, 36 (2): 113–9. PMID 2857046. doi:10.1016/0024-3205(85)90089-X.
^ Okada, S.; Ichiki, K.; Tanokuchi, S.; Ishii, K.; Hamada, H.; Ota, Z. Effect of an anxiolytic on lipid profile in non-insulin-dependent diabetes mellitus.. J Int Med Res. 1994, 22 (6): 338–42. PMID 7895897.
^ Okada, S.; Ichiki, K.; Tanokuchi, S.; Ishii, K.; Hamada, H.; Ota, Z. Improvement of stress reduces glycosylated haemoglobin levels in patients with type 2 diabetes.. J Int Med Res. 1995, 23 (2): 119–22. PMID 7601294.
^ Okada, S.; Ichiki, K.; Tanokuchi, S.; Ishii, K.; Hamada, H.; Ota, Z. How blood pressure in patients with non-insulin-dependent diabetes mellitus is influenced by stress.. J Int Med Res. 1995, 23 (5): 377–80. PMID 8529781.
^ Inoue, H.; Maeno, Y.; Iwasa, M.; Matoba, R.; Nagao, M. Screening and determination of benzodiazepines in whole blood using solid-phase extraction and gas chromatography/mass spectrometry.. Forensic Sci Int. Sep 2000, 113 (1-3): 367–73. PMID 10978650. doi:10.1016/S0379-0738(00)00226-7.
^ Shimamine, M.; Masunari, T.; Nakahara, Y. [Studies on identification of drugs of abuse by diode array detection. I. Screening-test and identification of benzodiazepines by HPLC-DAD with ICOS software system]. Eisei Shikenjo Hokoku. 1993, (111): 47–56. PMID 7920567.

參見

苯二氮平類藥物

外部連結

（日語） Erispan フルジアゼパム錠，細粒^{[永久失效連結]} (PDF) Dainippon Sumitomo Pharma. November 2005.
（日語） Official Dainippon Sumitomo Pharma Website （页面存档备份，存于互联网档案馆）

[1] US Patent 3299053 -ARYL-JH-L,X-BENZODIAZEPIN-Z(LH)-ONES

[2] Neville, GA.; Beckstead, HD.; Shurvell, HF. A Fourier transform-Raman and infrared vibrational study of delorazepam, fludiazepam, flurazepam, and tetrazepam.. J Pharm Sci. Feb 1994, 83 (2): 143–51. PMID 7909552. doi:10.1002/jps.2600830207.

[3] Su, TP.; Chen, TJ.; Hwang, SJ.; Chou, LF.; Fan, AP.; Chen, YC. Utilization of psychotropic drugs in Taiwan: an overview of outpatient sector in 2000.. Zhonghua Yi Xue Za Zhi (Taipei). Aug 2002, 65 (8): 378–91. PMID 12455808.

[4] Benzodiazepine Names. non-benzodiazepines.org.uk. [2008-12-29]. （原始内容存档于2008-12-08）.

[5] Tsuchiya, T.; Fukushima, H. Effects of benzodiazepines and pentobarbitone on the gaba-ergic recurrent inhibition of hippocampal neurons.. Eur J Pharmacol. Apr 1978, 48 (4): 421–4. PMID 648585. doi:10.1016/0014-2999(78)90169-3.

[6] Nakatsuka, I.; Shimizu, H.; Asami, Y.; Katoh, T.; Hirose, A.; Yoshitake, A. Benzodiazepines and their metabolites: relationship between binding affinity to the benzodiazepine receptor and pharmacological activity.. Life Sci. Jan 1985, 36 (2): 113–9. PMID 2857046. doi:10.1016/0024-3205(85)90089-X.

[7] Okada, S.; Ichiki, K.; Tanokuchi, S.; Ishii, K.; Hamada, H.; Ota, Z. Effect of an anxiolytic on lipid profile in non-insulin-dependent diabetes mellitus.. J Int Med Res. 1994, 22 (6): 338–42. PMID 7895897.

[8] Okada, S.; Ichiki, K.; Tanokuchi, S.; Ishii, K.; Hamada, H.; Ota, Z. Improvement of stress reduces glycosylated haemoglobin levels in patients with type 2 diabetes.. J Int Med Res. 1995, 23 (2): 119–22. PMID 7601294.

[9] Okada, S.; Ichiki, K.; Tanokuchi, S.; Ishii, K.; Hamada, H.; Ota, Z. How blood pressure in patients with non-insulin-dependent diabetes mellitus is influenced by stress.. J Int Med Res. 1995, 23 (5): 377–80. PMID 8529781.

[10] Inoue, H.; Maeno, Y.; Iwasa, M.; Matoba, R.; Nagao, M. Screening and determination of benzodiazepines in whole blood using solid-phase extraction and gas chromatography/mass spectrometry.. Forensic Sci Int. Sep 2000, 113 (1-3): 367–73. PMID 10978650. doi:10.1016/S0379-0738(00)00226-7.

[11] Shimamine, M.; Masunari, T.; Nakahara, Y. [Studies on identification of drugs of abuse by diode array detection. I. Screening-test and identification of benzodiazepines by HPLC-DAD with ICOS software system]. Eisei Shikenjo Hokoku. 1993, (111): 47–56. PMID 7920567.

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查论编苯二氮䓬类药物
1,4-苯二氮䓬类	2-氧代夸西泮 3-羟基芬纳西泮溴西泮 BMS-906024 * 卡马西泮卡布西泮甲氨二氮䓬西那西泮西诺西泮氯硝西泮 Cloniprazepam 氯拉䓬酸环丙西泮地洛西泮地莫西泮去甲基氟硝西泮地伐西匹 * 地西泮地克西泮 Difludiazepam（英语：Difludiazepam）度氟西泮依法西泮乙卡氟特地䓬乙酯氯氟䓬乙酯氟溴西泮氟乙西泮氟地西泮氟硝西泮氟西泮氟替马西泮氟托西泮膦西泮吉达西泮哈拉西泮伊氯西泮伊拉西平凯他西平凯他唑仑劳拉西泮氯甲西泮鲁夫拉朵 * 甲氯西泮美达西泮甲硝西泮美他西泮莫曲西泮 N-去烷基氟西泮硝氟西泮硝甲西泮尼特西泮硝西泮氯䓬酸去甲西泮诺替西泮奥沙西泮芬那西泮匹那西泮匹伏西泮普拉西泮丙氟西泮夸西泮 QH-II-66 瑞氯西泮 RO4491533 * Ro05-4082 Ro5-4864 * Ro07-5220 Ro07-9749 Ro20-8065 Ro20-8552 SH-I-048A 硫西泮替马西泮四氢西泮替氟朵 * 替美洛坦甲磺西泮三氟去甲西泮妥氯西泮乌达西泮
1,5-苯二氮䓬类	阿芬达占氯巴占 CP-1414S 洛芬达占三氟巴占
2,3-苯二氮䓬类 *	吉立索泮 GYKI-52466 GYKI-52895 奈立索泮他仑帕奈托非索泮
三唑并苯二氮䓬类	阿地唑仑阿普唑仑巴洛伐普坦溴唑仑氯硝唑仑艾司唑侖氟阿地唑仑氟阿普唑仑氟溴唑仑氟硝唑仑硝唑仑苯那唑仑吡唑仑利马唑仑三唑仑
咪唑并苯二氮䓬类	溴他西尼氯马唑仑 EVT-201 FG-8205 氟马西尼米达西尼 ¹²³碘-碘西尼 L-655,708 氯普唑仑咪达唑仑 PWZ-029 瑞马唑仑 Ro15-4513 Ro48-6791 Ro48-8684 Ro4938581 沙马西尼 SH-053-R-CH3-2′F
𫫇唑并苯二氮䓬类	氯𫫇唑仑氟他唑仑卤𫫇唑仑美沙唑仑奥沙唑仑
噻吩并二氮䓬类	苯他西泮氯噻西泮 Ro09-9212
噻吩并三唑并二氮䓬类	溴替唑仑环氯唑仑去氯依替唑仑依替唑仑氟溴替唑仑氟氯替唑仑氟依替唑仑伊拉帕泛 JQ1 * 美替唑仑
噻吩并苯二氮䓬类	奥氮平替仑西平
吡啶并二氮䓬类	氯吡西泮
吡啶并三唑并二氮䓬类	扎吡唑仑
吡唑并二氮䓬类	雷唑巴占 * 利帕西泮唑拉西泮唑美巴占佐美他平 *
吡咯并二氮䓬类	普瑞西泮
四氢异喹啉并苯二氮䓬类	克拉唑仑
吡咯并苯二氮䓬类	蒽霉素
苯二氮䓬类前药	阿普唑仑三唑并二苯甲酮阿维扎封利马扎封
* 非典型活性谱 (非GABA_A受体的配体)

查论编 GABA_A受体正向变构调节剂
醇	三溴叔丁醇丁醇氯醛已醇三氯叔丁醇乙醇（酒）乙氯戊烯炔醇异丁醇异丙醇薄荷醇甲醇甲戊炔醇 1-戊醇培曲氯醛 1-丙醇叔丁醇（2M2P）叔戊醇（2M2B）三溴乙醇三氯乙醇三氯福司三氟乙醇
巴比妥类	(-)-DMBB 二烯丙巴比妥苯烯比妥异戊巴比妥阿普比妥巴比沙隆巴比妥苯甲酰苯巴比妥苯基丁基巴比妥酸溴烯比妥溴苯比妥仲丁比妥布他比妥丁硫妥丁巴比妥丁溴比妥卡布比妥巴豆基巴比妥环巴比妥环戊巴比妥苯巴氨酯 Enallylpropymal（英语：Enallylpropymal）依沙比妥依特比妥非巴氨酯环庚比妥苯甲比妥己巴比妥环己巴比妥美沙比妥美西妥拉美索比妥甲基苯巴比妥那可比妥尼阿比妥戊巴比妥苯巴比妥非沙比妥扑米酮普罗比妥丙溴比妥二丙基巴比妥酸丙羟比妥双环辛巴比妥司可巴比妥溴烯丙另戊巴比妥螺旋硫巴比妥他布比妥替曲氨酯替曲比妥硫烯比妥硫戊比妥硫巴比妥硫仲丁比妥硫喷妥硫替比妥哇洛凡戊烯比妥乙烯比妥
苯二氮䓬类	2-氧代夸西泮 3-羟基芬纳西泮阿地唑仑阿普唑仑阿芬达占阿维扎封苯他西泮溴他西尼溴西泮溴替唑仑卡马西泮卡布西泮甲氨二氮䓬环氯唑仑西那西泮西诺西泮克拉唑仑氯马唑仑氯巴占氯硝西泮氯硝唑仑 Cloniprazepam（英语：Cloniprazepam）氯拉䓬酸氯噻西泮氯𫫇唑仑 CP-1414S 环丙西泮地洛西泮地莫西泮地西泮地克西泮度氟西泮依法西泮艾司唑侖乙卡氟特地䓬乙酯氯氟䓬乙酯依替唑仑 EVT-201 FG-8205 氟乙西泮氟溴西泮氟溴唑仑氟地西泮氟硝西泮氟硝唑仑氟西泮氟他唑仑氟替马西泮氟托西泮膦西泮吉达西泮哈拉西泮卤𫫇唑仑伊氯西泮米达西尼伊拉西平凯他唑仑洛芬达占氯吡西泮氯普唑仑劳拉西泮氯甲西泮甲氯西泮美达西泮甲硝西泮美他西泮美沙唑仑咪达唑仑莫曲西泮 N-脱烷基氟西泮硝氟西泮硝甲西泮硝西泮硝䓬酸硝唑仑去甲西泮诺替西泮奥沙西泮奥沙唑仑芬纳西泮匹那西泮匹伏西泮普拉西泮普瑞西泮丙氟西泮吡唑仑 QH-II-66 夸西泮瑞氯西泮瑞马唑仑利马扎封利帕西泮 Ro48-6791 Ro48-8684 SH-053-R-CH3-2′F 硫西泮替马西泮四氢西泮甲磺西泮三唑仑三氟巴占三氟去甲西泮妥氯西泮乌达西泮扎吡唑仑唑拉西泮唑美巴占
氨基甲酸酯类	卡立氨酯卡立普多 Clocental（英语：Clocental）环拉氨酯苯巴氨酯依米氨酯炔己蚁胺非巴氨酯非尔氨酯己丙氨酯奥芬氨酯劳氨酯美布氨酯甲丙氨酯尼索氨酯喷他氨酯苯丙氨酯丙环氨酯司替氨酯替曲氨酯泰巴氨酯
黄酮类	6-Methylapigenin Ampelopsin (dihydromyricetin) 芹菜素黄芩素黄芩苷儿茶素 EGC（英语：Epigallocatechin） EGCG Hispidulin Linarin 木犀草素 Rc-OMe 黄芩成分（如黄芩苷）汉黄芩素
咪唑类	依托咪酯 Metomidate 丙帕酯
卡瓦醉辣成分	10-Methoxyyangonin 11-Methoxyyangonin 11-Hydroxyyangonin Desmethoxyyangonin 11-Methoxy-12-hydroxydehydrokavain 7,8-Dihydroyangonin Kavain 5-Hydroxykavain 5,6-Dihydroyangonin 7,8-Dihydrokavain 5,6,7,8-Tetrahydroyangonin 5,6-Dehydromethysticin Methysticin 7,8-Dihydromethysticin Yangonin
酰基脲类	Acecarbromal Apronal (apronalide) Bromisoval Carbromal Capuride Ectylurea
神经甾体类	Acebrochol Allopregnanolone (brexanolone) Alfadolone Alfaxalone 3α-Androstanediol Androstenol Androsterone Certain anabolic-androgenic steroids 胆固醇 DHDOC 3α-DHP 5α-DHP 5β-DHP DHT Etiocholanolone Ganaxolone Hydroxydione Minaxolone ORG-20599 ORG-21465 P1-185 Posovolone Pregnanolone (eltanolone) 孕酮 Renanolone SAGE-105 SAGE-324 SAGE-516 SAGE-689 SAGE-872 睾酮四氢脱氧皮质酮 Zuranolone
非苯二氮䓬类	环吡咯酮类: 右佐匹克隆帕戈克隆帕秦克隆舒普罗酮舒立克隆佐匹克隆咪唑并吡啶类: 阿吡坦 DS-1 奈可吡旦沙立吡旦唑吡坦吡唑并嘧啶类: 地伐普隆法西普隆茚地普隆罗利普隆奥西普隆帕那普隆他尼普隆扎来普隆其它: 阿哌普隆 CGS-8216 CGS-9896 CGS-13767 CGS-20625 CL-218,872 CP-615,003 CTP-354 ELB-139 GBLD-345 伊匹妥英 JM-1232 L-838,417 利瑞喹尼 NS-2664 NS-2710 NS-11394 哌夸林 ROD-188 RWJ-51204 SB-205,384 SX-3228 TGSC01AA TP-003 TPA-023 TP-13 U-89843A U-90042 维喹啉 Y-23684
酚类	磷丙泊酚异丙酚百里酚
戊二酰亚胺类	格鲁米特甲乙哌酮二乙哌啶二酮二乙吡啶二酮
吡唑并吡啶类	卡他唑酯依他唑酯 ICI-190,622 曲卡唑酯
喹唑啉酮类	氟喹酮氯喹酮地普喹酮依他喹酮甲溴喹酮甲氯喹酮甲喹酮甲基甲喹酮硝甲喹酮 SL-164
挥发物/气体	丙酮苯乙酮乙酰甘氨酰胺水合氯醛阿列氟烷苯丁烷丁烯 Centalun 三氯乙醛氯醛甜菜碱水合氯醛氯仿克立氟烷地氟醚氯醛比林二氯甲烷乙醚恩氟醚氯乙烷乙烯三氟乙烯醚汽油卤丙烷氟烷异氟醚煤油甲氧氟醚甲丙醚一氧化氮氮气笑气诺氟烷三聚乙醛丙烷丙烯罗氟烷七氟醚 1-(二氟甲氧基)-1,2,2,3,3-五氟丙烷（英语：Synthane）替氟烷甲苯 1,1,1-三氯乙烷三氯乙烯二乙烯醚
其他/未分类	3-羟基丁醛 α-EMTBL AA-29504 Alogabat（英语：Alogabat）阿维菌素（如伊维菌素）溴化物（如溴化锂、溴化钾、溴化钠）卡马西平氯醛糖氯美扎酮氯美噻唑 Darigabat（英语：Darigabat） DEABL 二氢麦角灵（如二氢麦角克碱、二氢麦角生碱、二氢麦角胺、二氢麦角毒碱） DS2 依法韦仑依他西平依替福辛芬那酸（如氟芬那酸、甲芬那酸、尼氟灭酸、托芬那酸）氟西汀氟吡汀高泛酸 KRM-II-81 镧薰衣草油木脂素（如4-O-甲基和厚朴酚、和厚朴酚、厚朴酚、和厚朴新酚）氯瑞唑异戊酸薄荷酯 Monastrol（英语：Monastrol）烟酸烟酰胺 Org 25,435 苯妥英丙泮尼地瑞替加滨藏红花醛塞罗西汀司替戊醇磺酰烷烃（如二乙眠砜、三乙眠砜、四乙眠砜) 类萜（如冰片）托吡酯缬草成分（如异戊酸、异戊酰胺、缬草烯酸、缬草烯醇）未分类的苯二氮䓬位点正向调节剂： α-蒎烯 MRK-409 TCS-1105 TCS-1205
参见：受体/信号调节剂 • GABA受体调节剂 • Template:GABA代谢和运输调节剂GABA代谢和运输调节剂