曲卡唑酯
 | |
| 臨床資料 | |
|---|---|
| 给药途径 | 口服 |
| ATC碼 |
|
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
|
| 识别信息 | |
| |
| CAS号 | 41094-88-6 |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.050.178 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C16H24N4O2 |
| 摩尔质量 | 304.39 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| |
| |
曲卡唑酯（英语：Tracazolate，开发代号：ICI-136,753）是一种用于科学研究的抗焦虑药物。它是一种吡唑并吡啶衍生物，与扎来普隆等吡唑并嘧啶类药物关系最密切，是结构多样的药物之一，被称为非苯二氮䓬类药物，其作用与苯二氮䓬类药物相同的受体靶点，但具有不同的化学结构。[1]
曲卡唑酯主要具有抗焦虑和抗惊厥作用，镇静和肌肉松弛作用仅在较高剂量时出现。[2]它具有独特的受体结合特征，涉及几种GABAA受体亚型的变构调节，对含有α1和β3亚基的GABAA受体具有选择性，但根据构成受体复合物的第三种亚基类型表现出不同的效果。[3]
参见
参考资料
- ^ Patel JB, Malick JB, Salama AI, Goldberg ME. Pharmacology of pyrazolopyridines. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. October 1985, 23 (4): 675–80. PMID 2866547. S2CID 31584179. doi:10.1016/0091-3057(85)90436-8.
- ^ Patel JB, Malick JB. Pharmacological properties of tracazolate: a new non-benzodiazepine anxiolytic agent. European Journal of Pharmacology. March 1982, 78 (3): 323–33. PMID 6121711. doi:10.1016/0014-2999(82)90034-6.
- ^ Thompson SA, Wingrove PB, Connelly L, Whiting PJ, Wafford KA. Tracazolate reveals a novel type of allosteric interaction with recombinant gamma-aminobutyric acid(A) receptors. Molecular Pharmacology. April 2002, 61 (4): 861–9. PMID 11901225. S2CID 7039885. doi:10.1124/mol.61.4.861.