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蘿拉西泮

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  提示：此條目的主題不是俗稱「安定片」的地西泮。
蘿拉西泮
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）安定文、阿提凡、羅拉、Ativan
其他名稱O-Chloroxazepam, L-Lorazepam Acetate
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682053
懷孕分級
  • 澳: C
依賴性中至高
給藥途徑口服, 肌肉注射, 靜脈注射, 舌下給藥
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度85%
藥物代謝肝臟 葡萄糖醛酸化（英語：glucuronidation）
生物半衰期10–20 小時[1][2][3]
排泄途徑腎臟
識別資訊
  • (RS)-7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-3-hydroxy-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
CAS號846-49-1  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.011.534 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C15H10Cl2N2O2
摩爾質量321.2 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • ClC1=CC=CC=C1C2=NC(C(NC3=C2C=C(C=C3)Cl)=O)O
  • InChI=1S/C15H10Cl2N2O2/c16-8-5-6-12-10(7-8)13(19-15(21)14(20)18-12)9-3-1-2-4-11(9)17/h1-7,15,21H,(H,18,20) checkY
  • Key:DIWRORZWFLOCLC-UHFFFAOYSA-N checkY

蘿拉西泮[註 1]（INN：lorazepam），商品名常為安定文（Ativan，非安定片）、阿提凡[4]、羅拉，是苯二氮䓬類（BZD）藥物[5]。可用來治療焦慮症、失眠、包括癲癇重積狀態在內的積極癲癇發作、酒精戒斷症候群、化療引起的噁心和嘔吐（英語：Chemotherapy-induced nausea and vomiting），也用在手術中的保護性失憶，以及機械式呼吸輔助（英語：Mechanical ventilation）患者的鎮靜劑[5][6]。蘿拉西泮可用在精神運激動（英語：Psychomotor agitation），但此情形下較常使用咪達唑侖，蘿拉西泮也用在因使用古柯鹼造成的急性冠狀動脈綜合症治療。蘿拉西泮可以口服，也可以注射到肌肉或是血管中，注射後約一至30分鐘內就會有效，效果會持續一整天[5]。

常見的副作用包含虛弱、昏睡、低血壓、以及呼吸困難，若是用注射的方式對患者給藥，給藥後需密集監控，若患者有憂鬱的情形，可能會提高其自殺的風險[5][7]。長期使用會造成藥物耐受性，也有可能出現生理及心理依賴的情形。若長期使用後突然停藥，可能會有苯二氮䓬類藥物戒斷症候群[5]。年長的人更常出現不利影響[8]，比較容易跌倒而造成髖部骨折[9]，因為上述原因，一般蘿拉西泮給藥最多只會給二到四周[10]。

蘿拉西泮於1963年獲得專利，並於1977年開始於美國銷售[11]。本品列名於世界衛生組織標準藥物清單之中，為基礎公衛體系必備藥物之一[12]，本品屬於學名藥[5]。2014年，每錠口服藥錠在開發中國家的批發價介於0.02至0.16美金之間[13]。在2015年的美國，劑量的口服劑型每月需25美金[14]。在2011年的美國，本品為用量第二大宗的苯二氮䓬類藥物，僅次於阿普唑侖，每年處方數量達2800萬筆[15]。

在中國大陸銷售的劳拉西泮片（罗拉®）

適應症

主要用於焦慮症的短期治療，但因生活壓力導致的焦慮或緊張通常不需要使用本藥物治療。

藥物過量

蘿拉西泮的過量應用主要發生在與酒精和／或其他藥物聯合用藥的情況。輕度過量症狀包括嗜睡，思維混亂和自相矛盾的反應、構音障礙和昏睡。更嚴重的症狀特別是與其他的藥品或酒精同時服用時，症狀可能包含運動失調，張力減退，低血壓，心血管系統抑制、呼吸抑制、催眠狀態，1-3度昏迷和死亡。

過量時可服用活性炭，以減少對藥物的吸收。在沒有抽吸危險時，可以給予洗胃。

注意事項

  1. 包括蘿拉西泮在內的苯二氮卓類藥物不論是單獨應用或與其它中樞抑制劑聯合應用均有導致致命性呼吸抑制的潛在危險性。
  2. 服用蘿拉西泮可能會導致生理和心理依賴性。
  3. 服用蘿拉西泮時，可能會增加抑鬱症患者自殺的可能性。因此，在患有抑鬱症的患者服藥時應密切觀察並給予足夠的抗抑鬱藥物。
  4. 服用本品不能駕駛汽車或操作重要機器。
  5. 突然停藥可能會導致戒斷症狀，長期治療應逐漸減少藥量而不是突然停藥。
  6. 有藥物或酒精依賴傾向的患者用藥時應密切監測，防止出現依賴性。

注釋

  1. ^ 「泮」，拼音：pàn，注音：ㄆㄢˋ，粵拼：pun3

參考文獻

  1. ^ Greenblatt, D. J.; Shader, R. I.; Franke, K.; MacLaughlin, D. S.; Harmatz, J. S.; Allen, M. D.; Werner, A.; Woo, E. Pharmacokinetics and bioavailability of intravenous, intramuscular, and oral lorazepam in humans. Journal of Pharmaceutical Sciences. 1979-01, 68 (1): 57–63. ISSN 0022-3549. PMID 31453. doi:10.1002/jps.2600680119. 
  2. ^ Greenblatt, David J.; von Moltke, Lisa L.; Ehrenberg, Bruce L.; Harmatz, Jerold S.; Corbett, Kathleen E.; Wallace, Donald W.; Shader, Richard I. Kinetics and dynamics of lorazepam during and after continuous intravenous infusion:. Critical Care Medicine. 2000-08, 28 (8): 2750–2757. ISSN 0090-3493. PMID 10966246. doi:10.1097/00003246-200008000-00011 （英語）. 
  3. ^ Papini, Olga; da Cunha, Sergio Pereira; da Silva Mathes, Angelo do Carmo; Bertucci, Carlo; Moisés, Elaine Christine Dantas; de Barros Duarte, Luciana; de Carvalho Cavalli, Ricardo; Lanchote, Vera Lucia. Kinetic disposition of lorazepam with focus on the glucuronidation capacity, transplacental transfer in parturients and racemization in biological samples. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 2006-02-13, 40 (2): 397–403. ISSN 0731-7085. PMID 16143486. doi:10.1016/j.jpba.2005.07.021. 
  4. ^ 扁辦：吃精神科用藥達14個月 扁不知情. Yahoo News. 2012-03-10 [2024-08-18] （中文（臺灣））. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 5.5 Lorazepam. Drugs.com. 2016-06-29 [2016-07-15]. （原始內容存檔於2016-06-05）. 
  6. ^ Lorazepam: MedlinePlus Drug Information. MedlinePlus. 2010-10-01 [2016-07-01]. （原始內容存檔於2016-08-19）. 
  7. ^ Dodds, Tyler J. Prescribed Benzodiazepines and Suicide Risk: A Review of the Literature. The Primary Care Companion For CNS Disorders. 2017-03-02, 19 (2). ISSN 2155-7780. PMID 28257172. doi:10.4088/PCC.16r02037. 
  8. ^ Riss, J.; Cloyd, J.; Gates, J.; Collins, S. Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics. Acta Neurologica Scandinavica. 2008-08, 118 (2): 69-86. ISSN 1600-0404. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. 
  9. ^ Mets, Monique A. J.; Volkerts, Edmund R.; Olivier, Berend; Verster, Joris C. Effect of hypnotic drugs on body balance and standing steadiness. Sleep Medicine Reviews. 2010-08, 14 (4): 259–267. ISSN 1532-2955. PMID 20171127. doi:10.1016/j.smrv.2009.10.008. 
  10. ^ Ativan (lorazepam) Tablets Rx only (PDF). U.S. Food and Drug Administration. Food and Drug Administration. 2007-03 [2018-02-01]. （原始內容存檔 (PDF)於2011-09-17）. In general, benzodiazepines should be prescribed for short periods only (e.g. 2–4 weeks). Extension of the treatment period should not take place without reevaluation of the need for continued therapy. Continuous long-term use of product is not recommended. 
  11. ^ Shorter, Edward. B. A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. 2005. ISBN 978-0-19-029201-0. （原始內容存檔於2017-03-28）. 
  12. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始內容存檔 (PDF)於2016-12-13）. 
  13. ^ Lorazepam. International Drug Price Indicator Guide. [16 July 2016]. （原始內容存檔於2021-07-29）. 
  14. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 437. ISBN 9781284057560. 
  15. ^ Benzodiazepines (Street Names: Benzos, Downers, Nerve Pills, Tranks) (PDF). Jan 2013 [16 July 2016]. （原始內容存檔 (PDF)於2016-06-11）. 
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