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阿地唑侖

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阿地唑侖
臨床資料
給藥途徑口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
藥物代謝肝
生物半衰期<3小時
排泄途徑腎
識別資訊
  • 1-(8-Chloro-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,5-a][1,4]benzodiazepin-1-yl)-N,N-dimethylmethanamine
CAS號37115-32-5  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
化學資訊
化學式C19H18ClN5
摩爾質量351.8
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • Clc3cc2\C(=N/Cc1nnc(n1c2cc3)CN(C)C)c4ccccc4
  • InChI=1S/C19H18ClN5/c1-24(2)12-18-23-22-17-11-21-19(13-6-4-3-5-7-13)15-10-14(20)8-9-16(15)25(17)18/h3-10H,11-12H2,1-2H3 checkY
  • Key:GJSLOMWRLALDCT-UHFFFAOYSA-N checkY

阿地唑侖（英語：Adinazolam[1]），商品名Deracyn，是三唑並苯二氮䓬類鎮靜劑，它是與三唑環融合的苯二氮䓬類。它具有抗焦慮[2]、抗驚厥、鎮靜和抗抑鬱的特性。[3][4]阿地唑侖由傑克遜·海絲特開發，他正在尋求增強阿普唑侖（也是他開發的）的抗抑鬱特性。[5]阿地唑侖從未獲得FDA批准，也從未在公共市場上銷售，但它已作為設計師藥物出售。[6]

副作用

過量使用該藥物可能會造成包括肌肉無力、共濟失調、構音障礙等副作用，尤其是兒童反常興奮，以及在更嚴重的情況下可能會導致反射減弱、神經錯亂和昏迷。[7]

一項比較阿地唑侖（30毫克和50毫克）與地西泮、勞拉西泮和安慰劑的主觀影響和濫用可能性的人體研究表明，阿地那唑侖會導致最多的「精神和身體鎮靜」和最大的「精神不愉快」。[8]

藥效學和藥代動力學

阿地唑侖與外周型苯二氮䓬類受體結合，後者作為激動劑與GABA受體發生變構相互作用以產生抑制作用。

代謝

在1984年8月出版的《藥學與藥理學雜誌》中報道阿地那唑侖具有活性代謝物。[9]主要代謝物是N-去甲基阿地唑侖。[10]與其前體相比，N-去甲基阿地唑侖對苯二氮䓬受體的親和力大約是其前體的25倍，這說明口服給藥後會產生類似苯二氮䓬的作用。[11]多次N-脫烷基化導致二甲基氨基甲基側鏈的去除，從而造成其效力的差異。[10]其他兩種代謝物是α-羥基阿普唑侖和艾司唑侖。[12]在1986年8月的同一期刊中，塞西、弗朗西斯和戴依（Day）報道了普羅地芬抑制了N-去甲基阿地唑侖的形成。[13]

參見

參考資料

  1. ^ FR Patent 2248050
  2. ^ Karthik Venkatakrishnan; Lisa L. Von Moltke; Su Xiang Duan; Joseph C. Fleishaker; Richard I. Shader; David J. Greenblat. Kinetic Characterization and Identification of the Enzymes Responsible for the Hepatic Biotransformation of Adinazolam and N-Desmethyladinazolam in Man. Journal of Pharmacy and Pharmacology. March 1998, 50 (3): 265–274. PMID 9600717. S2CID 33656240. doi:10.1111/j.2042-7158.1998.tb06859.x. 
  3. ^ Dunner D, Myers J, Khan A, Avery D, Ishiki D, Pyke R. Adinazolam-A New Antidepressant: Findings of a Placebo-Controlled, Double-Blind Study in Outpatients with Major Depression.. Journal of Clinical Psychopharmacology. June 1998, 7 (3): 170–172. PMID 3298327. doi:10.1097/00004714-198706000-00010. 
  4. ^ Lahti, Robert A.; Vimala H. Sethy; Craig Barsuhn; Jackson B. Hester. Pharmacological profile of the antidepressant adinazolam, a triazolobenzodiazepine.. Neuropharmacology. November 1983, 22 (11): 1277–82. PMID 6320036. S2CID 667962. doi:10.1016/0028-3908(83)90200-9. 
  5. ^ Discovers Award 2004 (PDF). Special Publications. Pharmaceutical Research and Manufacturers of America: 39. April 2004 [August 18, 2006]. （原始內容 (PDF)存檔於August 24, 2006）. 
  6. ^ Moosmann, Bjoern; Bisel, Philippe; Franz, Florian; Huppertz, Laura M.; Auwärter, Volker. Characterization and in vitro phase I microsomal metabolism of designer benzodiazepines – an update comprising adinazolam, cloniprazepam, fonazepam, 3-hydroxyphenazepam, metizolam, and nitrazolam. Journal of Mass Spectrometry. 2016, 51 (11): 1080–1089. ISSN 1096-9888. PMID 27535017. doi:10.1002/jms.3840. 
  7. ^ Adinazolam. DrugBank. [2023-02-10]. （原始內容存檔於2020-02-12）. 
  8. ^ M. Bird; D. Katz; M. Orzack; L. Friedman; E. Dessain; B. Beake; J. McEachern; J. Cole. The Abuse Potential of Adinazolam: A Comparison with Diazepam, Lorazepam and Placebo (PDF). NIDA Research Monograph No. 81. 1987 [2015-12-17]. （原始內容 (PDF)存檔於2016-12-22）. 
  9. ^ Sethy, Vimala H.; R. J. Collins; E. G. Daniels. Determination of biological activity of adinazolam and its metabolites.. Journal of Pharmacy and Pharmacology. August 1984, 36 (8): 546–8. PMID 6148400. S2CID 21094654. doi:10.1111/j.2042-7158.1984.tb04449.x. 
  10. ^ 10.0 10.1 Peng, G. W. Assay of adinazolam in plasma by liquid chromatography. Journal of Pharmaceutical Sciences. August 1984, 73 (8): 1173–5. PMID 6491930. doi:10.1002/jps.2600730840. 
  11. ^ 引用錯誤：沒有為名為FR2的參考文獻提供內容
  12. ^ Fraser, A. D.; A. F. Isner; W. Bryan. Urinary screening for adinazolam and its major metabolites by the Emit d.a.u. and FPIA benzodiazepine assays with confirmation by HPLC. Journal of Analytical Toxicology. November–December 1993, 17 (7): 427–31. PMID 8309217. doi:10.1093/jat/17.7.427. 
  13. ^ Sethy, Vimala H.; Jonathan W. Francis; J. S. Day. The effect of proadifen on the metabolism of adinazolam. Journal of Pharmacy and Pharmacology. August 1986, 38 (8): 631–2. PMID 2876087. S2CID 9394686. doi:10.1111/j.2042-7158.1986.tb03099.x. 
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