氟地西泮

氟地西泮
臨床資料
AHFS/Drugs.com	國際藥品名稱
懷孕分級	?;
給藥途徑	Oral
ATC碼	N05BA17 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	加：Schedule IV; 德：Anlage III; 臺：第四級管制藥品; 美：附表IV; Schedule IV(US);
藥物動力學數據
生物利用度	?
藥物代謝	肝臟
生物半衰期	?
排泄途徑	腎
識別資訊
	IUPAC命名法 7-chloro-5-(2-fluorophenyl)-1-methyl-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-one; ;
CAS號	3900-31-0
PubChem CID	3369;
DrugBank	DB01567 ;
ChemSpider	3252 ;
UNII	7F64A2K16Z;
KEGG	D01354 ;
ChEBI	CHEBI:31618 ;
ChEMBL	ChEMBL13291 ;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID00192277 ;
ECHA InfoCard	100.292.343
化學資訊
化學式	C16H12ClFN2O
摩爾質量	302.7
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES O=C1CN=C(C2=CC=CC=C2F)C3=CC(Cl)=CC=C3N1C;
	InChI InChI=1S/C16H12ClFN2O/c1-20-14-7-6-10(17)8-12(14)16(19-9-15(20)21)11-4-2-3-5-13(11)18/h2-8H,9H2,1H3 ; Key:ROYOYTLGDLIGBX-UHFFFAOYSA-N ;

氟地西泮（Fludiazepam）是由羅氏藥廠（Hoffman-LaRoche）在20世紀60年代所開發的一種苯二氮平類藥物之衍生藥物，和地西泮有密切關聯^[1]^[2]。在日本商品名（Erispan）、在台灣商品名「癒利舒盼錠」（Erispan）、福安源錠（Flupine），用0.25毫克的片劑裝來銷售^[3]^[4]。

氟地西泮通過增強GABA的抑制性來發揮其藥理特性^[5]，且氟地西泮對苯二氮卓受體（benzodiazepine receptor）比起對地西泮來有四倍多的結合親和力^[6]。它具有抗焦慮^[7]^[8]^[9]、抗驚厥、鎮靜、催眠及骨骼肌鬆弛等特性^[10]。不過，氟地西泮有藥物濫用的潛在趨勢^[11]，在多個國家列為管制藥品。

註釋

^ US Patent 3299053 -ARYL-JH-L,X-BENZODIAZEPIN-Z(LH)-ONES
^ Neville, GA.; Beckstead, HD.; Shurvell, HF. A Fourier transform-Raman and infrared vibrational study of delorazepam, fludiazepam, flurazepam, and tetrazepam.. J Pharm Sci. Feb 1994, 83 (2): 143–51. PMID 7909552. doi:10.1002/jps.2600830207.
^ Su, TP.; Chen, TJ.; Hwang, SJ.; Chou, LF.; Fan, AP.; Chen, YC. Utilization of psychotropic drugs in Taiwan: an overview of outpatient sector in 2000.. Zhonghua Yi Xue Za Zhi (Taipei). Aug 2002, 65 (8): 378–91. PMID 12455808.
^ Benzodiazepine Names. non-benzodiazepines.org.uk. [2008-12-29]. （原始內容存檔於2008-12-08）.
^ Tsuchiya, T.; Fukushima, H. Effects of benzodiazepines and pentobarbitone on the gaba-ergic recurrent inhibition of hippocampal neurons.. Eur J Pharmacol. Apr 1978, 48 (4): 421–4. PMID 648585. doi:10.1016/0014-2999(78)90169-3.
^ Nakatsuka, I.; Shimizu, H.; Asami, Y.; Katoh, T.; Hirose, A.; Yoshitake, A. Benzodiazepines and their metabolites: relationship between binding affinity to the benzodiazepine receptor and pharmacological activity.. Life Sci. Jan 1985, 36 (2): 113–9. PMID 2857046. doi:10.1016/0024-3205(85)90089-X.
^ Okada, S.; Ichiki, K.; Tanokuchi, S.; Ishii, K.; Hamada, H.; Ota, Z. Effect of an anxiolytic on lipid profile in non-insulin-dependent diabetes mellitus.. J Int Med Res. 1994, 22 (6): 338–42. PMID 7895897.
^ Okada, S.; Ichiki, K.; Tanokuchi, S.; Ishii, K.; Hamada, H.; Ota, Z. Improvement of stress reduces glycosylated haemoglobin levels in patients with type 2 diabetes.. J Int Med Res. 1995, 23 (2): 119–22. PMID 7601294.
^ Okada, S.; Ichiki, K.; Tanokuchi, S.; Ishii, K.; Hamada, H.; Ota, Z. How blood pressure in patients with non-insulin-dependent diabetes mellitus is influenced by stress.. J Int Med Res. 1995, 23 (5): 377–80. PMID 8529781.
^ Inoue, H.; Maeno, Y.; Iwasa, M.; Matoba, R.; Nagao, M. Screening and determination of benzodiazepines in whole blood using solid-phase extraction and gas chromatography/mass spectrometry.. Forensic Sci Int. Sep 2000, 113 (1-3): 367–73. PMID 10978650. doi:10.1016/S0379-0738(00)00226-7.
^ Shimamine, M.; Masunari, T.; Nakahara, Y. [Studies on identification of drugs of abuse by diode array detection. I. Screening-test and identification of benzodiazepines by HPLC-DAD with ICOS software system]. Eisei Shikenjo Hokoku. 1993, (111): 47–56. PMID 7920567.

參見

苯二氮平類藥物

外部連結

（日語） Erispan フルジアゼパム錠，細粒^{[永久失效連結]} (PDF) Dainippon Sumitomo Pharma. November 2005.
（日語） Official Dainippon Sumitomo Pharma Website （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）

[1] US Patent 3299053 -ARYL-JH-L,X-BENZODIAZEPIN-Z(LH)-ONES

[2] Neville, GA.; Beckstead, HD.; Shurvell, HF. A Fourier transform-Raman and infrared vibrational study of delorazepam, fludiazepam, flurazepam, and tetrazepam.. J Pharm Sci. Feb 1994, 83 (2): 143–51. PMID 7909552. doi:10.1002/jps.2600830207.

[3] Su, TP.; Chen, TJ.; Hwang, SJ.; Chou, LF.; Fan, AP.; Chen, YC. Utilization of psychotropic drugs in Taiwan: an overview of outpatient sector in 2000.. Zhonghua Yi Xue Za Zhi (Taipei). Aug 2002, 65 (8): 378–91. PMID 12455808.

[4] Benzodiazepine Names. non-benzodiazepines.org.uk. [2008-12-29]. （原始內容存檔於2008-12-08）.

[5] Tsuchiya, T.; Fukushima, H. Effects of benzodiazepines and pentobarbitone on the gaba-ergic recurrent inhibition of hippocampal neurons.. Eur J Pharmacol. Apr 1978, 48 (4): 421–4. PMID 648585. doi:10.1016/0014-2999(78)90169-3.

[6] Nakatsuka, I.; Shimizu, H.; Asami, Y.; Katoh, T.; Hirose, A.; Yoshitake, A. Benzodiazepines and their metabolites: relationship between binding affinity to the benzodiazepine receptor and pharmacological activity.. Life Sci. Jan 1985, 36 (2): 113–9. PMID 2857046. doi:10.1016/0024-3205(85)90089-X.

[7] Okada, S.; Ichiki, K.; Tanokuchi, S.; Ishii, K.; Hamada, H.; Ota, Z. Effect of an anxiolytic on lipid profile in non-insulin-dependent diabetes mellitus.. J Int Med Res. 1994, 22 (6): 338–42. PMID 7895897.

[8] Okada, S.; Ichiki, K.; Tanokuchi, S.; Ishii, K.; Hamada, H.; Ota, Z. Improvement of stress reduces glycosylated haemoglobin levels in patients with type 2 diabetes.. J Int Med Res. 1995, 23 (2): 119–22. PMID 7601294.

[9] Okada, S.; Ichiki, K.; Tanokuchi, S.; Ishii, K.; Hamada, H.; Ota, Z. How blood pressure in patients with non-insulin-dependent diabetes mellitus is influenced by stress.. J Int Med Res. 1995, 23 (5): 377–80. PMID 8529781.

[10] Inoue, H.; Maeno, Y.; Iwasa, M.; Matoba, R.; Nagao, M. Screening and determination of benzodiazepines in whole blood using solid-phase extraction and gas chromatography/mass spectrometry.. Forensic Sci Int. Sep 2000, 113 (1-3): 367–73. PMID 10978650. doi:10.1016/S0379-0738(00)00226-7.

[11] Shimamine, M.; Masunari, T.; Nakahara, Y. [Studies on identification of drugs of abuse by diode array detection. I. Screening-test and identification of benzodiazepines by HPLC-DAD with ICOS software system]. Eisei Shikenjo Hokoku. 1993, (111): 47–56. PMID 7920567.

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閱論編苯二氮䓬類藥物
1,4-苯二氮䓬類	2-氧代夸西泮 3-羥基芬納西泮溴西泮 BMS-906024 * 卡馬西泮卡布西泮甲氨二氮䓬西那西泮西諾西泮氯硝西泮 Cloniprazepam 氯拉䓬酸環丙西泮地洛西泮地莫西泮去甲基氟硝西泮地伐西匹 * 地西泮地克西泮 Difludiazepam（英語：Difludiazepam）度氟西泮依法西泮乙卡氟特地䓬乙酯氯氟䓬乙酯氟溴西泮氟乙西泮氟地西泮氟硝西泮氟西泮氟替馬西泮氟托西泮膦西泮吉達西泮哈拉西泮伊氯西泮伊拉西平凱他西平凱他唑侖勞拉西泮氯甲西泮魯夫拉朵 * 甲氯西泮美達西泮甲硝西泮美他西泮莫曲西泮 N-去烷基氟西泮硝氟西泮硝甲西泮尼特西泮硝西泮氯䓬酸去甲西泮諾替西泮奧沙西泮芬那西泮匹那西泮匹伏西泮普拉西泮丙氟西泮夸西泮 QH-II-66 瑞氯西泮 RO4491533 * Ro05-4082 Ro5-4864 * Ro07-5220 Ro07-9749 Ro20-8065 Ro20-8552 SH-I-048A 硫西泮替馬西泮四氫西泮替氟朵 * 替美洛坦甲磺西泮三氟去甲西泮妥氯西泮烏達西泮
1,5-苯二氮䓬類	阿芬達占氯巴占 CP-1414S 洛芬達占三氟巴占
2,3-苯二氮䓬類 *	吉立索泮 GYKI-52466 GYKI-52895 奈立索泮他侖帕奈托非索泮
三唑並苯二氮䓬類	阿地唑侖阿普唑侖巴洛伐普坦溴唑侖氯硝唑侖艾司唑侖氟阿地唑侖氟阿普唑侖氟溴唑侖氟硝唑侖硝唑侖苯那唑侖吡唑侖利馬唑侖三唑侖
咪唑並苯二氮䓬類	溴他西尼氯馬唑侖 EVT-201 FG-8205 氟馬西尼米達西尼 ¹²³碘-碘西尼 L-655,708 氯普唑侖咪達唑侖 PWZ-029 瑞馬唑侖 Ro15-4513 Ro48-6791 Ro48-8684 Ro4938581 沙馬西尼 SH-053-R-CH3-2′F
噁唑並苯二氮䓬類	氯噁唑侖氟他唑侖鹵噁唑侖美沙唑侖奧沙唑侖
噻吩並二氮䓬類	苯他西泮氯噻西泮 Ro09-9212
噻吩並三唑並二氮䓬類	溴替唑侖環氯唑侖去氯依替唑侖依替唑侖氟溴替唑侖氟氯替唑侖氟依替唑侖伊拉帕泛 JQ1 * 美替唑侖
噻吩並苯二氮䓬類	奧氮平替侖西平
吡啶並二氮䓬類	氯吡西泮
吡啶並三唑並二氮䓬類	扎吡唑侖
吡唑並二氮䓬類	雷唑巴占 * 利帕西泮唑拉西泮唑美巴占佐美他平 *
吡咯並二氮䓬類	普瑞西泮
四氫異喹啉並苯二氮䓬類	克拉唑侖
吡咯並苯二氮䓬類	蒽黴素
苯二氮䓬類前藥	阿普唑侖三唑並二苯甲酮阿維扎封利馬扎封
* 非典型活性譜 (非GABA_A受體的配體)

閱論編 GABA_A受體正向變構調節劑
醇	三溴叔丁醇丁醇氯醛已醇三氯叔丁醇乙醇（酒）乙氯戊烯炔醇異丁醇異丙醇薄荷醇甲醇甲戊炔醇 1-戊醇培曲氯醛 1-丙醇叔丁醇（2M2P）叔戊醇（2M2B）三溴乙醇三氯乙醇三氯福司三氟乙醇
巴比妥類	(-)-DMBB 二烯丙巴比妥苯烯比妥異戊巴比妥阿普比妥巴比沙隆巴比妥苯甲酰苯巴比妥苯基丁基巴比妥酸溴烯比妥溴苯比妥仲丁比妥布他比妥丁硫妥丁巴比妥丁溴比妥卡布比妥巴豆基巴比妥環巴比妥環戊巴比妥苯巴氨酯 Enallylpropymal（英語：Enallylpropymal）依沙比妥依特比妥非巴氨酯環庚比妥苯甲比妥己巴比妥環己巴比妥美沙比妥美西妥拉美索比妥甲基苯巴比妥那可比妥尼阿比妥戊巴比妥苯巴比妥非沙比妥撲米酮普羅比妥丙溴比妥二丙基巴比妥酸丙羥比妥雙環辛巴比妥司可巴比妥溴烯丙另戊巴比妥螺旋硫巴比妥他布比妥替曲氨酯替曲比妥硫烯比妥硫戊比妥硫巴比妥硫仲丁比妥硫噴妥硫替比妥哇洛凡戊烯比妥乙烯比妥
苯二氮䓬類	2-氧代夸西泮 3-羥基芬納西泮阿地唑侖阿普唑侖阿芬達占阿維扎封苯他西泮溴他西尼溴西泮溴替唑侖卡馬西泮卡布西泮甲氨二氮䓬環氯唑侖西那西泮西諾西泮克拉唑侖氯馬唑侖氯巴占氯硝西泮氯硝唑侖 Cloniprazepam（英語：Cloniprazepam）氯拉䓬酸氯噻西泮氯噁唑侖 CP-1414S 環丙西泮地洛西泮地莫西泮地西泮地克西泮度氟西泮依法西泮艾司唑侖乙卡氟特地䓬乙酯氯氟䓬乙酯依替唑侖 EVT-201 FG-8205 氟乙西泮氟溴西泮氟溴唑侖氟地西泮氟硝西泮氟硝唑侖氟西泮氟他唑侖氟替馬西泮氟托西泮膦西泮吉達西泮哈拉西泮鹵噁唑侖伊氯西泮米達西尼伊拉西平凱他唑侖洛芬達占氯吡西泮氯普唑侖勞拉西泮氯甲西泮甲氯西泮美達西泮甲硝西泮美他西泮美沙唑侖咪達唑侖莫曲西泮 N-脫烷基氟西泮硝氟西泮硝甲西泮硝西泮硝䓬酸硝唑侖去甲西泮諾替西泮奧沙西泮奧沙唑侖芬納西泮匹那西泮匹伏西泮普拉西泮普瑞西泮丙氟西泮吡唑侖 QH-II-66 夸西泮瑞氯西泮瑞馬唑侖利馬扎封利帕西泮 Ro48-6791 Ro48-8684 SH-053-R-CH3-2′F 硫西泮替馬西泮四氫西泮甲磺西泮三唑侖三氟巴占三氟去甲西泮妥氯西泮烏達西泮扎吡唑侖唑拉西泮唑美巴占
氨基甲酸酯類	卡立氨酯卡立普多 Clocental（英語：Clocental）環拉氨酯苯巴氨酯依米氨酯炔己蟻胺非巴氨酯非爾氨酯己丙氨酯奧芬氨酯勞氨酯美布氨酯甲丙氨酯尼索氨酯噴他氨酯苯丙氨酯丙環氨酯司替氨酯替曲氨酯泰巴氨酯
黃酮類	6-Methylapigenin Ampelopsin (dihydromyricetin) 芹菜素黃芩素黃芩苷兒茶素 EGC（英語：Epigallocatechin） EGCG Hispidulin Linarin 木犀草素 Rc-OMe 黃芩成分（如黃芩苷）漢黃芩素
咪唑類	依託咪酯 Metomidate 丙帕酯
卡瓦醉辣成分	10-Methoxyyangonin 11-Methoxyyangonin 11-Hydroxyyangonin Desmethoxyyangonin 11-Methoxy-12-hydroxydehydrokavain 7,8-Dihydroyangonin Kavain 5-Hydroxykavain 5,6-Dihydroyangonin 7,8-Dihydrokavain 5,6,7,8-Tetrahydroyangonin 5,6-Dehydromethysticin Methysticin 7,8-Dihydromethysticin Yangonin
酰基脲類	Acecarbromal Apronal (apronalide) Bromisoval Carbromal Capuride Ectylurea
神經甾體類	Acebrochol Allopregnanolone (brexanolone) Alfadolone Alfaxalone 3α-Androstanediol Androstenol Androsterone Certain anabolic-androgenic steroids 膽固醇 DHDOC 3α-DHP 5α-DHP 5β-DHP DHT Etiocholanolone Ganaxolone Hydroxydione Minaxolone ORG-20599 ORG-21465 P1-185 Posovolone Pregnanolone (eltanolone) 孕酮 Renanolone SAGE-105 SAGE-324 SAGE-516 SAGE-689 SAGE-872 睾酮四氫去氧皮質酮 Zuranolone
非苯二氮䓬類	環吡咯酮類: 右佐匹克隆帕戈克隆帕秦克隆舒普羅酮舒立克隆佐匹克隆咪唑並吡啶類: 阿吡坦 DS-1 奈可吡旦沙立吡旦唑吡坦吡唑並嘧啶類: 地伐普隆法西普隆茚地普隆羅利普隆奧西普隆帕那普隆他尼普隆扎來普隆其它: 阿哌普隆 CGS-8216 CGS-9896 CGS-13767 CGS-20625 CL-218,872 CP-615,003 CTP-354 ELB-139 GBLD-345 伊匹妥英 JM-1232 L-838,417 利瑞喹尼 NS-2664 NS-2710 NS-11394 哌夸林 ROD-188 RWJ-51204 SB-205,384 SX-3228 TGSC01AA TP-003 TPA-023 TP-13 U-89843A U-90042 維喹啉 Y-23684
酚類	磷丙泊酚異丙酚百里酚
戊二酰亞胺類	格魯米特甲乙哌酮二乙哌啶二酮二乙吡啶二酮
吡唑並吡啶類	卡他唑酯依他唑酯 ICI-190,622 曲卡唑酯
喹唑啉酮類	氟喹酮氯喹酮地普喹酮依他喹酮甲溴喹酮甲氯喹酮甲喹酮甲基甲喹酮硝甲喹酮 SL-164
揮發物/氣體	丙酮苯乙酮乙酰甘氨酰胺水合氯醛阿列氟烷苯丁烷丁烯 Centalun 三氯乙醛氯醛甜菜鹼水合氯醛氯仿克立氟烷地氟醚氯醛比林二氯甲烷乙醚恩氟醚氯乙烷乙烯三氟乙烯醚汽油鹵丙烷氟烷異氟醚煤油甲氧氟醚甲丙醚一氧化氮氮氣笑氣諾氟烷三聚乙醛丙烷丙烯羅氟烷七氟醚 1-(二氟甲氧基)-1,2,2,3,3-五氟丙烷（英語：Synthane）替氟烷甲苯 1,1,1-三氯乙烷三氯乙烯二乙烯醚
其他/未分類	3-羥基丁醛 α-EMTBL AA-29504 Alogabat（英語：Alogabat）阿維菌素（如伊維菌素）溴化物（如溴化鋰、溴化鉀、溴化鈉）卡馬西平氯醛糖氯美扎酮氯美噻唑 Darigabat（英語：Darigabat） DEABL 二氫麥角靈（如二氫麥角克鹼、二氫麥角生鹼、二氫麥角胺、二氫麥角毒鹼） DS2 依法韋侖依他西平依替福辛芬那酸（如氟芬那酸、甲芬那酸、尼氟滅酸、托芬那酸）氟西汀氟吡汀高泛酸 KRM-II-81 鑭薰衣草油木脂素（如4-O-甲基和厚朴酚、和厚朴酚、厚朴酚、和厚朴新酚）氯瑞唑異戊酸薄荷酯 Monastrol（英語：Monastrol）煙酸煙酰胺 Org 25,435 苯妥英丙泮尼地瑞替加濱藏紅花醛塞羅西汀司替戊醇磺酰烷烴（如二乙眠碸、三乙眠碸、四乙眠碸) 類萜（如冰片）托吡酯纈草成分（如異戊酸、異戊酰胺、纈草烯酸、纈草烯醇）未分類的苯二氮䓬位點正向調節劑： α-蒎烯 MRK-409 TCS-1105 TCS-1205
參見：受體/信號調節劑 • GABA受體調節劑 • Template:GABA代謝和運輸調節劑GABA代謝和運輸調節劑