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美托洛爾

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美托洛爾
Metoprolol
臨床資料
讀音/mɛˈtoʊproʊlɑːl/, /mɛtoʊˈproʊlɑːl/
商品名（英語：Drug nomenclature）Lopressor, Metolar XR, Toprol XL, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682864
核准狀況
懷孕分級
  • 澳: C
給藥途徑口服或靜脈注射（IV）
藥物類別（英語：Drug class）Beta blocker
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度50% (single dose)[1]
70% (repeated administration)[2]
血漿蛋白結合率12%
藥物代謝肝臟（經由CYP2D6、CYP3A4）
生物半衰期3–7小時
排泄途徑腎臟
識別資訊
  • (RS)-1-[4-(2-Methoxyethyl)phenoxy]-3-[(propan-2-yl)amino]propan-2-ol
CAS號51384-51-1  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.051.952 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C15H25NO3
摩爾質量267.37 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
手性外消旋體
熔點120 °C（248 °F）
  • O(c1ccc(cc1)CCOC)CC(O)CNC(C)C
  • InChI=1S/C15H25NO3/c1-12(2)16-10-14(17)11-19-15-6-4-13(5-7-15)8-9-18-3/h4-7,12,14,16-17H,8-11H2,1-3H3 checkY
  • Key:IUBSYMUCCVWXPE-UHFFFAOYSA-N checkY

美托洛爾（metoprolol）又稱美托普洛或美多心安，是一種選擇性的β1-受體阻斷劑[3]，用於治療高血壓、心絞痛還有一些與心搏過速有關的病徵[3]。透過作用於心肌細胞的β1-受體，產生變時（英語：chronotropic）和變力（英語：inotropic）的作用。此藥物同樣也用在預防心肌梗塞後的心血管疾病以及防止和偏頭痛相關的頭痛症狀[3]。

美托洛爾在美國多以商品名 Lopressor 販售，台灣商品名常為「舒壓寧控釋錠」[4]（Betaloc® ZOK）。

美托洛爾的製劑可以持續在數月間以口服的方式使用或是經靜脈注射給予[3]。一般用量為一天兩次[3]。它另有一種長效配方是可以一天使用一次[3]。美托洛爾還可以和氫氯噻嗪（一種利尿劑）一起混合做成單次複方藥錠[3]。

常見的副作用包括失眠、倦怠、暈厥以及腸胃不適[3]。若劑量過大可能造成嚴重毒性反應[5][6]。目前也尚未排除在懷孕期間使用該藥物的風險[3][7]，不過哺乳期間用藥似乎尚算安全[8]。病人間對藥物的代謝速率有差異，而這可能歸根於肝臟損傷[9]又或CYP2D6的多樣性[10]。對於患有哮喘的病人應小心看顧：而美托洛爾的處方亦只應該在益處遠大風險時，例如：病人的心臟功能出現問題[11]。只有在往後健康問題的風險降低，才可慢慢停藥[3]。

第一顆美托洛爾於1969年製成，1970年獲得專利，1982年獲准用於治療[12][13]。它是世界衛生組織基本藥物標準清單上的藥物[14]，更是一種通用名藥物[3]。在2019年，美托洛爾在美國最常開立處方中排名第五，有7400萬次處方[15][16]。

物理特性

香港醫院向病人分發的美托洛爾藥片上的儲存溫度提示。

美托洛爾不耐光和高溫，在熱帶環境下儲存需放於空調環境，又或放進冰箱內儲存。

藥理學

其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β1-受體的選擇性稍遜於阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強於AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。該品無致突變作用；對胎兒無影響；大鼠服用該品2年，800mg/天未發現良性及惡性新生物。

適應症

用於治療高血壓（對伴有哮喘發作患者療效更好）、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能症等。尚用於心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。

Toprol XL 50mg

不良反應

⒈心血管系統：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏現象。

⒉因脂溶性及較易透入中樞神經系統，故該系統的不良反應較多。疲乏和眩暈占10\%，抑鬱占5\%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。

⒊消化系統：噁心、胃痛、便秘<,1\%、腹瀉占5\%，但不嚴重，很少影響用藥。

⒋其他：氣急、關節痛、瘙癢、腹膜後腔纖維變性、耳聾、眼痛等。

其他名稱

美托洛爾的廠牌名稱包括由諾華公司生產的Lopressor或Lopresor、美國的Toprol-XL、荷蘭的Selokeen、由Alphapharm生產的Minax（澳洲）、由Arrow Pharmaceuticals生產的Metrol（澳洲）、由阿斯利康製藥生產的Betaloc、由Unipharm生產的Neobloc（以色列）以及由Berlin-Chemie AG生產的Corvitol等。

化學

美托洛爾的以活性物質琥珀酸美托洛爾或酒石酸美托洛爾的形式使用（其中 100mg 酒石酸美托洛爾對應於 95mg 琥珀酸美托洛爾）。酒石酸鹽是速釋劑配方（英語：Pharmaceutical formulation），琥珀酸鹽是緩釋劑[17]。

立體化學

美托洛爾含有立體中心，由兩種對映異構體組成。這是一種外消旋體，即(R)-和(S)-形式的1：1混合物[18]：

美托洛爾的對映異構體

CAS-Nummer: 81024-43-3
CAS-Nummer: 81024-42-2

環境影響

2021年，12所位於美國加利福尼亞州的污水處理廠採集淤泥樣本作化驗，驗出12種與體外雌激素相關的化合物，美托洛爾是當中其中一種[19]。

參考文獻

  1. ^ Metolar 25/50 (metoprolol tartrate) tablet (PDF). 美國食品藥品監督管理局 (FDA). [2015-05-15]. （原始內容存檔 (PDF)於2016-03-03） （英語）. 
  2. ^ Jasek, W (編). Austria-Codex 62nd. Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. 2007: 916–919. ISBN 978-3852001814 （德語）. 
  3. ^ 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 3.10 Metoprolol. The American Society of Health-System Pharmacists. [2014-04-21]. （原始內容存檔於2014-03-12） （英語）. 
  4. ^ https://www1.ndmctsgh.edu.tw/pharm/pic/medinsert/005BET11.pdf
  5. ^ Pillay, VV. Diuretics, Antihypertensives, and Antiarrhythmics. Modern Medical Toxicology. Jaypee Brothers Publishers. 2012: 303. ISBN 978-9350259658. （原始內容存檔於2017-07-07） （英語）. 
  6. ^ Marx, John A. Chapter 152: Cardiovascular Drugs. Rosen's emergency medicine : concepts and clinical practice 8th. Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. 2014. ISBN 978-1455706051 （英語）. 
  7. ^ Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 2014-03-03 [2014-04-22]. （原始內容存檔於8 April 2014）. 
  8. ^ Medical Toxicology. Lippincott Williams & Wilkins. 2004: 684. ISBN 978-0781728454. （原始內容存檔於7 July 2017）. 
  9. ^ Regardh C, Jordo L, Ervik M, Lundborg P, Olsson R, Ronn O. Pharmacokinetics of metoprolol in patients with hepatic cirrhosis. Clinical Pharmacokinetics. 1981, 1981 (6): 375–388 （英語）.  溫哥華格式錯誤 (幫助)
  10. ^ Blake C, Kharasch E, Schwab M, Nagele P. "A meta-analysis of CYP2D6 metabolizer phenotype and metoprolol pharmacokinetics". Clinical Pharmacology and Therapeutics. 2013: 94(3); 394–399
  11. ^ Timothy H, Wallace J, Soberman J. "Cardioselective beta-blocker treatment of hypertension in patients with asthma: when do benefits outweigh risks?" Journal of Asthma. 2012: 49(9); 947–951
  12. ^ Carlsson B (編). Technological systems and industrial dynamics. Dordrecht: Kluwer Academic. 1997: 106. ISBN 978-0792399728. （原始內容存檔於3 March 2017）. 
  13. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 461. ISBN 978-3527607495. 
  14. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771 可免費查閱. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  15. ^ The Top 300 of 2019. ClinCalc. [2021-10-16]. （原始內容存檔於2020-03-18） （英語）. 
  16. ^ Metoprolol – Drug Usage Statistics. ClinCalc. [2021-10-16]. （原始內容存檔於2020-04-11） （英語）. 
  17. ^ Cupp M. Alternatives for Metoprolol Succinate (PDF). Pharmacist's Letter / Prescriber's Letter. 2009, 25 (250302) [6 July 2012]. （原始內容存檔 (PDF)於2016-09-20）. 
  18. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.) (編). Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte) [2017年紅色清單：德國醫藥產品清單（包括歐盟批准和某些醫療器械）] Aufl. 57. Frankfurt/Main: Rote Liste Service GmbH. 2017: 200. ISBN 978-3946057109 （德語）. 
  19. ^ Black GP. Using Estrogenic Activity and Nontargeted Chemical Analysis to Identify Contaminants in Sewage Sludge. Environmental Science & Technology. 2021, 55 (10): 6729–6739. Bibcode:2021EnST...55.6729B. PMC 8378343 可免費查閱. PMID 33909413. doi:10.1021/acs.est.0c07846 （英語）. 

外部連結

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