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噴昔洛韋

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噴昔洛韋
臨床資料
懷孕分級
給藥途徑局部給藥
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • S2 (Au)
藥物動力學數據
生物利用度1.5% (口服), 忽略不計 (局部給藥)
血漿蛋白結合率<20%
藥物代謝病毒脫氧胸苷激酶
生物半衰期2.2–2.3 h
排泄途徑腎臟
識別資訊
  • 9-[4-羥基-3-(羥甲基)-丁基]-鳥嘌呤
CAS號39809-25-1  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.189.687 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C10H15N5O3
摩爾質量253.258 g/mol

噴昔洛韋(Penciclovir)是鳥嘌呤類似物類抗病毒藥物, 用於治療多種疱疹病毒感染。具有毒性低,病毒敏感性高等特點。噴昔洛韋口服吸收低,常用於局部給藥。 泛昔洛韋是噴昔洛韋的前藥,口服吸收好。

作用機理和選擇性

噴昔洛韋原型對病毒沒有作用。在病毒感染的細胞中,噴昔洛韋被脫氧胸苷激酶磷酸化為三磷酸噴昔洛韋。三磷酸化物能抑制病毒DNA聚合酶,從而影響病毒在細胞內的複製。 噴昔洛韋的選擇性可能來自於兩個原因。首先是在正常細胞中,噴昔洛韋磷酸化速度顯著低於病毒感染細胞,所以在病毒感染細胞內,三磷酸化產物含量顯著高於未感染細胞。三磷酸化產物與病毒DNA聚合酶的親和性顯著高於人DNA聚合酶。 噴昔洛韋的結構和作用機理與其他核苷酸類似物相似。噴昔洛韋與阿昔洛韋的不同在於,噴昔洛韋的三磷酸活化產物在細胞內存在時間更長,所以噴昔洛韋細胞內濃度更高。

不良反應

未見全身不良反應,偶見用藥局部灼熱感,疼痛,瘙癢等。