丁溴東莨菪鹼

丁溴東莨菪鹼
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Buscopan，及其他
懷孕分級	澳: B2 ; ;
給藥途徑	口服、栓劑、靜脈給藥
ATC碼	A03BB01 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限藥店出售（S2）; 加：OTC (Pharmacist only); 英：一般銷售列表 (GSL, OTC);
藥物動力學數據
生物利用度	<1%
血漿蛋白結合率	Low
生物半衰期	5 小時
排泄途徑	腎（50%）[來源請求]，及直腸
識別資訊
	IUPAC命名法 [7(S)-(1α,2β,4β,5α,7β)]-9-butyl-7-(3-hydroxy-; 1-oxo-2-phenylpropoxy)-9-methyl-3-oxa-; 9-azonitricyclo[3.3.1.0(2,4)]nonane; ;
CAS號	149-64-4
PubChem CID	160883;
DrugBank	DB09300 ;
ChemSpider	16736107 ;
UNII	2Z3E1OF81V;
ChEMBL	ChEMBL1256901 ;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID1022718 ;
ECHA InfoCard	100.005.223
化學資訊
化學式	C21H30NO4+
摩爾質量	360.467 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES [Br-].OC[C@H](c1ccccc1)C(=O)O[C@@H]2C[C@@H]3[C@H]4O[C@H]4[C@H](C2)[N+]3(C)CCCC;
	InChI InChI=1S/C21H30NO4.BrH/c1-3-4-10-22(2)17-11-15(12-18(22)20-19(17)26-20)25-21(24)16(13-23)14-8-6-5-7-9-14;/h5-9,15-20,23H,3-4,10-13H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1/t15-,16-,17-,18+,19-,20+,22?;/m1./s1 ; Key:HOZOZZFCZRXYEK-GSWUYBTGSA-M ;

丁溴東莨菪鹼^[1]^[2]（scopolamine/hyoscine butylbromide）^[3]又稱溴化丁基東莨菪鹼^[4]，商品名補斯可胖（Buscopan）^[5]，是一種抗膽鹼劑，用於治療腹部絞痛、食道痙攣（英語：esophageal spasm）、膀胱痙攣（膀胱過動症）、膽絞痛^[6]、腎絞痛的藥物^[5]^[7]。本品也可用於臨終（英語：End-of-life care）時的過多呼吸道分泌物（英語：death rattle）^[8]。本品可經口服、肌肉注射，或靜脈注射給藥^[5]。副作用包含昏睡、視覺變化、誘發青光眼，或全身型過敏性反應^[5]。但昏睡此一副作用並不常見^[9]。目前仍尚不清楚用於妊娠是否安全^[5]。本品雖為抗膽鹼類藥物^[5]，但對腦部沒有太大影響^[10]。

本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單，為基礎公衛體系必備藥物之一^[11]。本品在美國無法取得^[12]，在開發中國家每錠批發價介於 0.004 至 0.11 美金之間^[13]。本品合成自從東莨菪鹼，為一種存在於顛茄之中的天然物^[14]。

醫學效應

使用胃鏡可以直接觀察丁溴東莨菪鹼的效應。在胃的蠕動過分增多導致不適的情況下口服丁溴東莨菪鹼可以在一兩分鐘內達到胃的蠕動完全停止的效果。

丁溴東莨菪鹼是親水季銨陽離子，因此很難被消化道吸收（吸收率小於10%）。雖然如此通過一系列安慰劑雙盲試驗證明它口服和塞肛的有效性，尤其對腸易激症候群的痙攣有效。

對於對腸胃系統的醫學作用身體的吸收不重要，因為在這些場合下消化道的局部作用是最重要的。因此丁溴東莨菪鹼尤其適合於治療比較輕的痙攣。

由於丁溴東莨菪鹼的生物利用度很小因此在腸胃腔之外它口服幾乎沒有作用。但是通過靜脈注射它對腎和脾絞痛的作用有非常詳細的紀錄。除靜脈注射外丁溴東莨菪鹼也可以皮下注射或者肌肉注射。

有文獻說丁溴東莨菪鹼也可以減輕經痛。

用法

口服，每天三次，每次10毫克，以減輕腸易激綜合徵的症狀。
平滑肌鬆弛劑，主治胃腸潰瘍或胃腸炎引起的胃腸痙攣（止痛用），有藥丸或是點滴用注射液……等形態。（後者大多用在醫院的急診室，簡稱「補液」。）

副作用

所有治療胃腸痙攣的藥物都有導致皮膚紅腫、腹脹、便秘、視覺受影響、排汗減少、心動過速、人眼調節受影響和口腔乾燥等副作用。

假如病人已經有過高眼壓（青光眼）、泌尿故障、便秘或者心跳不穩等現象的話不宜使用丁溴東莨菪鹼。

與東莨菪鹼相比，丁溴東莨菪鹼無法越過腦血管障壁，因此不會在中樞神經系統導致副作用。

與其它藥物結合使用

丁溴東莨菪鹼與對乙醯氨基酚配合的藥物以Buscopan Plus^®為商標出售。

醫學特性

丁溴東莨菪鹼被用來減緩平滑肌的運動，其作用可以持續數小時。它的半衰期為5.1小時。對經痛的作用有爭議，原因是其非常小的生物利用度。

合成

丁溴東莨菪鹼是存在於植物中的東莨菪鹼的半合成衍生物。它是使用蔓陀繳華屬等植物使用製藥方法合成的。

參考文獻

^ 存档副本 (PDF). [2024-04-23]. （原始內容存檔 (PDF)於2024-04-23）.
^ 新编医疗卫生小法典. 中國法制出版社. 2005: 410. ISBN 9787801824646.
^ Juo, Pei-Show. Concise Dictionary of Biomedicine and Molecular Biology. 2nd. Hoboken: CRC Press. 2001: 570 [2017-11-06]. ISBN 9781420041309. （原始內容存檔於2015-12-08）.
^ 張鳴皋; 樓鳳昌. 国家执业药师手册. 清華大學出版社. 2004. ISBN 9787302085829.
^ ^5.0 ^5.1 ^5.2 ^5.3 ^5.4 ^5.5 Buscopan Tablets and Ampoules. Therapeutic Goods Administration, Australia. 8 November 2010 [22 October 2013]. （原始內容存檔於2017-03-30）.
^ Biliary colic and complications from gallstones - BPJ 61 June 2014. bpac.org.nz. [2024-01-22]. （原始內容存檔於2024-05-20）.
^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 270. ISBN 9781284057560.
^ Paice, Judith. Care of the Imminently Dying. Oxford University Press. 2015: 43 [2017-11-06]. ISBN 9780190244309. （原始內容存檔於2015-12-08）.
^ Handbook of Palliative Care 3rd. New York: Wiley. 2012: 570 [2017-11-06]. ISBN 9781118426814. （原始內容存檔於2015-12-08）.
^ Hanks, Geoffrey. Oxford textbook of palliative medicine 4th. Oxford [etc.]: Oxford University Press. 2011: 805 [2017-11-06]. ISBN 9780199693146. （原始內容存檔於2015-12-08）.
^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始內容存檔 (PDF)於2016-12-13）.
^ Territo, editor, Dennis A. Casciato ; associate editor, Mary C. Manual of clinical oncology 7th. Philadelphia: Wolters Kluwer/Lippincott Williams & Wilkins Health. 2012: 146 [2017-11-06]. ISBN 9781451115604. （原始內容存檔於2015-12-08）.
^ Hyoscine Butylbromide. International Drug Price Indicator Guide. [4 December 2015]. （原始內容存檔於2017年5月10日）.
^ Twycross, Robert. Introducing palliative care 4th. Oxford: Radcliffe Medical Press. 2003: 172 [2017-11-06]. ISBN 9781857759150. （原始內容存檔於2015-12-08）.

外部連結

[1] 存档副本 (PDF). [2024-04-23]. （原始內容存檔 (PDF)於2024-04-23）.

[2] 新编医疗卫生小法典. 中國法制出版社. 2005: 410. ISBN 9787801824646.

[Huo2001-3] Juo, Pei-Show. Concise Dictionary of Biomedicine and Molecular Biology. 2nd. Hoboken: CRC Press. 2001: 570 [2017-11-06]. ISBN 9781420041309. （原始內容存檔於2015-12-08）.

[4] 張鳴皋; 樓鳳昌. 国家执业药师手册. 清華大學出版社. 2004. ISBN 9787302085829.

[TGA2010Label-5] 5.0 ^5.1 ^5.2 ^5.3 ^5.4 ^5.5 Buscopan Tablets and Ampoules. Therapeutic Goods Administration, Australia. 8 November 2010 [22 October 2013]. （原始內容存檔於2017-03-30）.

[6] Biliary colic and complications from gallstones - BPJ 61 June 2014. bpac.org.nz. [2024-01-22]. （原始內容存檔於2024-05-20）.

[Ric2015-7] Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 270. ISBN 9781284057560.

[8] Paice, Judith. Care of the Imminently Dying. Oxford University Press. 2015: 43 [2017-11-06]. ISBN 9780190244309. （原始內容存檔於2015-12-08）.

[9] Handbook of Palliative Care 3rd. New York: Wiley. 2012: 570 [2017-11-06]. ISBN 9781118426814. （原始內容存檔於2015-12-08）.

[Oxford_University_Press-10] Hanks, Geoffrey. Oxford textbook of palliative medicine 4th. Oxford [etc.]: Oxford University Press. 2011: 805 [2017-11-06]. ISBN 9780199693146. （原始內容存檔於2015-12-08）.

[WHO19th-11] WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始內容存檔 (PDF)於2016-12-13）.

[12] Territo, editor, Dennis A. Casciato ; associate editor, Mary C. Manual of clinical oncology 7th. Philadelphia: Wolters Kluwer/Lippincott Williams & Wilkins Health. 2012: 146 [2017-11-06]. ISBN 9781451115604. （原始內容存檔於2015-12-08）.

[13] Hyoscine Butylbromide. International Drug Price Indicator Guide. [4 December 2015]. （原始內容存檔於2017年5月10日）.

[14] Twycross, Robert. Introducing palliative care 4th. Oxford: Radcliffe Medical Press. 2003: 172 [2017-11-06]. ISBN 9781857759150. （原始內容存檔於2015-12-08）.

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