丁溴东莨菪碱

丁溴东莨菪碱
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Buscopan，及其他
怀孕分级	澳: B2 ; ;
给药途径	口服、栓剂、静脉给药
ATC码	A03BB01 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	澳：限药店出售（S2）; 加：OTC (Pharmacist only); 英：一般销售列表 (GSL, OTC);
药物动力学数据
生物利用度	<1%
血浆蛋白结合率	Low
生物半衰期	5 小时
排泄途径	肾（50%）[来源请求]，及直肠
识别信息
	IUPAC命名法 [7(S)-(1α,2β,4β,5α,7β)]-9-butyl-7-(3-hydroxy-; 1-oxo-2-phenylpropoxy)-9-methyl-3-oxa-; 9-azonitricyclo[3.3.1.0(2,4)]nonane; ;
CAS号	149-64-4
PubChem CID	160883;
DrugBank	DB09300 ;
ChemSpider	16736107 ;
UNII	2Z3E1OF81V;
ChEMBL	ChEMBL1256901 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID1022718 ;
ECHA InfoCard	100.005.223
化学信息
化学式	C21H30NO4+
摩尔质量	360.467 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES [Br-].OC[C@H](c1ccccc1)C(=O)O[C@@H]2C[C@@H]3[C@H]4O[C@H]4[C@H](C2)[N+]3(C)CCCC;
	InChI InChI=1S/C21H30NO4.BrH/c1-3-4-10-22(2)17-11-15(12-18(22)20-19(17)26-20)25-21(24)16(13-23)14-8-6-5-7-9-14;/h5-9,15-20,23H,3-4,10-13H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1/t15-,16-,17-,18+,19-,20+,22?;/m1./s1 ; Key:HOZOZZFCZRXYEK-GSWUYBTGSA-M ;

丁溴东莨菪碱^[1]^[2]（scopolamine/hyoscine butylbromide）^[3]又称溴化丁基东莨菪碱^[4]，商品名补斯可胖（Buscopan）^[5]，是一种抗胆碱剂，用于治疗腹部绞痛、食道痉挛（英语：esophageal spasm）、膀胱痉挛（膀胱过动症）、胆绞痛^[6]、肾绞痛的药物^[5]^[7]。本品也可用于临终（英语：End-of-life care）时的过多呼吸道分泌物（英语：death rattle）^[8]。本品可经口服、肌肉注射，或静脉注射给药^[5]。副作用包含昏睡、视觉变化、诱发青光眼，或全身型过敏性反应^[5]。但昏睡此一副作用并不常见^[9]。目前仍尚不清楚用于妊娠是否安全^[5]。本品虽为抗胆碱类药物^[5]，但对脑部没有太大影响^[10]。

本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单，为基础公卫体系必备药物之一^[11]。本品在美国无法取得^[12]，在开发中国家每锭批发价介于 0.004 至 0.11 美金之间^[13]。本品合成自从东莨菪碱，为一种存在于颠茄之中的天然物^[14]。

医学效应

使用胃镜可以直接观察丁溴东莨菪碱的效应。在胃的蠕动过分增多导致不适的情况下口服丁溴东莨菪碱可以在一两分钟内达到胃的蠕动完全停止的效果。

丁溴东莨菪碱是亲水季铵阳离子，因此很难被消化道吸收（吸收率小于10%）。虽然如此通过一系列安慰剂双盲试验证明它口服和塞肛的有效性，尤其对肠易激综合征的痉挛有效。

对于对肠胃系统的医学作用身体的吸收不重要，因为在这些场合下消化道的局部作用是最重要的。因此丁溴东莨菪碱尤其适合于治疗比较轻的痉挛。

由于丁溴东莨菪碱的生物利用度很小因此在肠胃腔之外它口服几乎没有作用。但是通过静脉注射它对肾和脾绞痛的作用有非常详细的纪录。除静脉注射外丁溴东莨菪碱也可以皮下注射或者肌肉注射。

有文献说丁溴东莨菪碱也可以减轻经痛。

用法

口服，每天三次，每次10毫克，以减轻肠易激综合征的症状。
平滑肌松弛剂，主治胃肠溃疡或胃肠炎引起的胃肠痉挛（止痛用），有药丸或是点滴用注射液……等形态。（后者大多用在医院的急诊室，简称“补液”。）

副作用

所有治疗胃肠痉挛的药物都有导致皮肤红肿、腹胀、便秘、视觉受影响、排汗减少、心动过速、人眼调节受影响和口腔干燥等副作用。

假如病人已经有过高眼压（青光眼）、泌尿故障、便秘或者心跳不稳等现象的话不宜使用丁溴东莨菪碱。

与东莨菪碱相比，丁溴东莨菪碱无法越过脑血管障壁，因此不会在中枢神经系统导致副作用。

与其它药物结合使用

丁溴东莨菪碱与对乙酰氨基酚配合的药物以Buscopan Plus^®为商标出售。

医学特性

丁溴东莨菪碱被用来减缓平滑肌的运动，其作用可以持续数小时。它的半衰期为5.1小时。对经痛的作用有争议，原因是其非常小的生物利用度。

合成

丁溴东莨菪碱是存在于植物中的东莨菪碱的半合成衍生物。它是使用蔓陀缴华属等植物使用制药方法合成的。

参考文献

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外部链接

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[2] 新编医疗卫生小法典. 中国法制出版社. 2005: 410. ISBN 9787801824646.

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[12] Territo, editor, Dennis A. Casciato ; associate editor, Mary C. Manual of clinical oncology 7th. Philadelphia: Wolters Kluwer/Lippincott Williams & Wilkins Health. 2012: 146 [2017-11-06]. ISBN 9781451115604. （原始内容存档于2015-12-08）.

[13] Hyoscine Butylbromide. International Drug Price Indicator Guide. [4 December 2015]. （原始内容存档于2017年5月10日）.

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