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斯克拉非

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斯克拉非
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Carafate
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa681049
核准状况
怀孕分级
  • B
给药途径口服或直肠灌肠
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度3-5% (local acting)
药物代谢消化道；肝脏：不明
生物半衰期不明
排泄途径粪便、尿液
识别信息
  • Hexadeca-μ-hydroxytetracosahydroxy[μ8-[1,3,4,6-tetra-O-sulfo-β-Dfructofuranosyl-α-D-glucopyranoside tetrakis(hydrogen sulfato)8-)]]hexadecaaluminum[1]
CAS号54182-58-0  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.053.636 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C12H54Al16O75S8
摩尔质量2,086.67 g·mol−1

斯克拉非（英语：sucralfate），又称硫糖铝，是一种用于治疗胃溃疡、胃食道逆流、放射性直肠炎、胃炎，以及预防压力性溃疡的药物，但对于幽门螺旋杆菌感染的效果有限。 [2] 有多种商品名。本药可经口和直肠投用。 [3] [4]

常见的副作用为便秘。[3]严重的副作用可能包括形成粪石以及脑病变。[5] 本药用于孕妇和哺育母乳之女性似乎是安全的。目前尚不清楚其作用机转，但据信可能是因其能与溃疡结合并保护其免受进一步损害。。

斯克拉非在1981年在美国被核准使用，[3]也是2017年在美国所开出的最常用处方药的第218位，其处方超过200万张。 [6] [7]

医疗用途

斯克拉非乃用于治疗与非甾体类抗炎药（NSAIDs）无关之活动性十二指肠溃疡；因为这些溃疡是由于酸分泌过多导致。 [8] 它尚未获得FDA批准用于胃溃疡，但由于临床疗效而被广泛使用。 [9] 在消化性溃疡疾病，最近较少使用斯克拉非治疗，但是它仍然是预防压力性溃疡的首选药物之一。 [10] [11] [12] [13]

本药用于以下情况：

  • 与NSAID的使用无关之活动性十二指肠溃疡
  • 十二指肠溃疡之维持治疗
  • 与NSAID的使用无关之胃溃疡，以及胃食道逆流导致的胃炎：使用兰索拉唑 + cisapride +斯克拉非的治疗，可显着改善症状和生活品质。 [14]
  • 放射治疗或化学治疗导致的口腔溃疡和口腔炎 ：但国际口腔肿瘤学会 2013年治疗指引不建议使用本药预防因放射治疗或合并化学与放射治疗头颈部癌症所导致的口腔黏膜炎。 [15]
  • 妊娠期的胃食道逆流：作为配合生活方式和饮食调整的一线药物治疗 。 [16]
  • 预防压力性溃疡：对于呼吸器相关肺炎的预防，使用斯克拉非并用预防性抽吸（例如持续性声门下抽吸），与使用H2 拮抗剂（H2 blocker）相比，可降低发生呼吸器相关肺炎的风险。 [17] 但在预防胃肠道出血方面，质子泵抑制剂（PPI）或H2拮抗剂都比斯克拉非有效，因此并不常使用斯克拉非预防压力性溃疡。
  • 预防狭窄的形成：在实验性消化道腐蚀伤，斯克拉非可以抑制消化道发生狭窄，可用于治疗食道的腐蚀性伤害，以增强粘膜愈合并抑制发生狭窄。[18]
  • 溃疡性结肠炎引起的直肠炎。[19]
  • 因治疗子宫颈癌、前列腺癌和结肠癌进行放射治疗导致放射性直肠炎所引起的直肠出血 。 [4]
    • 第1级出血：使用斯克拉非灌肠一个月，症状缓解。
    • 第2级出血：使用斯克拉非灌肠和/或凝血治疗有效。
    • 尽管频繁输血和凝血治疗，但3级出血仍持续1年。
    • 8.5％的人发生了2级和3级直肠出血。最重要的危险因素是ICRU-CRBED。及时使用斯克拉非与凝血治疗，可有效控制1级和2级直肠出血，而无瘘管或狭窄。 [20]
  • 用于治疗胃绕道手术后之吻合口溃疡
  • 美国的国家首都毒物中心（毒物控制）建议，对于已知或怀疑吞入钮扣电池的病人，在使用内视镜取出电池前，可使用斯克拉非悬浮液以减少食道受伤的风险和严重程度。 [21] [22]
  • 预防呼吸器相关性肺炎：胃酸酸度下降和分泌量减少，会导致细菌过度生长并增加呼吸器相关肺炎的发生率。因为斯克拉非并不改变胃液的酸碱度，在这方面可能比H2拮抗剂和质子泵抑制剂为佳。大多数的统合分析显示，与H2拮抗剂相比，斯克拉非的治疗降低了呼吸器相关肺炎的发生率 [9]

副作用

最常见的副作用是便秘 （2-3％）。 较少见的副作用（<0.5％）包括胀气、头痛、低磷血症、口干症和粪石形成。 [23] [24] [25] 不建议慢性肾衰竭病人使用斯克拉非，因为它可能引起铝蓄积于体内以及中毒 。研究显示斯克拉非在儿童和孕妇中的安全性和有效性（ 怀孕分级 B）。 [8][26] [27]

作用机转

斯克拉非是一种局部作用的物质 ，在酸性环境（pH <4）中与胃中的盐酸反应 ，形成交联的粘稠糊状物质，可做为酸碱缓冲剂长达6至8个小时。 [28] 它还可附着在溃疡表面的蛋白质上，例如白蛋白和纤维蛋白原 ，形成稳定的不溶性复合物，用以保护溃疡表面免受酸、胃蛋白酶和胆汁进一步损害。 另外，斯克拉非还可以防止氢离子向后扩散 ，并可吸收胃蛋白酶和胆酸 。

斯克拉非也被认为可刺激前列腺素 E 2 ，表皮生长因子 （EGF），碱性纤维母细胞生长因子（ bFGF）和胃黏膜的产生 。 [8][29]

药物动力学

开始作用时间：1-2小时（用于消化性溃疡疾病（PUD）初始作用）

吸收：口服时<5％

持续时间：用于消化性溃疡时，由于本药对粘膜缺损处有高亲和性，可长达6小时

生物利用度：本药被认为是非系统性（非全身性）的作用，因此为5％。

代谢：不被身体代谢，直接于尿中排泄

排泄：并不被代谢或改变，主要由尿液排出[27] [30]

参考资料

  1. ^ Merck Index, 12th Edition, 9049.
  2. ^ Profile and assessment of GERD pharmacotherapy. Cleveland Clinic Journal of Medicine. November 2003,. 70 Suppl 5: S51–70. PMID 14705381. doi:10.3949/ccjm.70.Suppl_5.S51. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Sucralfate Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [2020-08-10]. （原始内容存档于2020-08-15） （英语）. 
  4. ^ 4.0 4.1 Management of radiation proctitis. American Journal of Clinical Oncology. October 2014, 37 (5): 517–23. PMID 23241500. doi:10.1097/COC.0b013e318271b1aa. 
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  8. ^ 8.0 8.1 8.2 DailyMed - CARAFATE - sucralfate suspension. dailymed.nlm.nih.gov. [2015-11-04]. （原始内容存档于2015-09-10）. 
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  11. ^ Diagnosis and Treatment of Peptic Ulcer Disease and H. pylori Infection. American Family Physician. February 2015, 91 (4): 236–42. PMID 25955624. 
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  24. ^ Carafate Package Insert (PDF). September 12, 2013 [November 2, 2015]. （原始内容存档 (PDF)于2020-11-29）. 
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外部链接

  • Sucralfate. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2020-08-10]. （原始内容存档于2020-10-28）. 
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