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斯克拉非

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斯克拉非
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）Carafate
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa681049
核准狀況
懷孕分級
  • B
給藥途徑口服或直腸灌腸
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度3-5% (local acting)
藥物代謝消化道；肝臟：不明
生物半衰期不明
排泄途徑糞便、尿液
識別資訊
  • Hexadeca-μ-hydroxytetracosahydroxy[μ8-[1,3,4,6-tetra-O-sulfo-β-Dfructofuranosyl-α-D-glucopyranoside tetrakis(hydrogen sulfato)8-)]]hexadecaaluminum[1]
CAS號54182-58-0  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.053.636 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C12H54Al16O75S8
摩爾質量2,086.67 g·mol−1

斯克拉非（英語：sucralfate），又稱硫糖鋁，是一種用於治療胃潰瘍、胃食道逆流、放射性直腸炎、胃炎，以及預防壓力性潰瘍的藥物，但對於幽門螺旋桿菌感染的效果有限。 [2] 有多種商品名。本藥可經口和直腸投用。 [3] [4]

常見的副作用為便秘。[3]嚴重的副作用可能包括形成糞石以及腦病變。[5] 本藥用於孕婦和哺育母乳之女性似乎是安全的。目前尚不清楚其作用機轉，但據信可能是因其能與潰瘍結合併保護其免受進一步損害。。

斯克拉非在1981年在美國被核准使用，[3]也是2017年在美國所開出的最常用處方藥的第218位，其處方超過200萬張。 [6] [7]

醫療用途

斯克拉非乃用於治療與非甾體類抗炎藥（NSAIDs）無關之活動性十二指腸潰瘍；因為這些潰瘍是由於酸分泌過多導致。 [8] 它尚未獲得FDA批准用於胃潰瘍，但由於臨床療效而被廣泛使用。 [9] 在消化性潰瘍疾病，最近較少使用斯克拉非治療，但是它仍然是預防壓力性潰瘍的首選藥物之一。 [10] [11] [12] [13]

本藥用於以下情況：

  • 與NSAID的使用無關之活動性十二指腸潰瘍
  • 十二指腸潰瘍之維持治療
  • 與NSAID的使用無關之胃潰瘍，以及胃食道逆流導致的胃炎：使用蘭索拉唑 + cisapride +斯克拉非的治療，可顯着改善症狀和生活品質。 [14]
  • 放射治療或化學治療導致的口腔潰瘍和口腔炎 ：但國際口腔腫瘤學會 2013年治療指引不建議使用本藥預防因放射治療或合併化學與放射治療頭頸部癌症所導致的口腔黏膜炎。 [15]
  • 妊娠期的胃食道逆流：作為配合生活方式和飲食調整的一線藥物治療 。 [16]
  • 預防壓力性潰瘍：對於呼吸器相關肺炎的預防，使用斯克拉非併用預防性抽吸（例如持續性聲門下抽吸），與使用H2 拮抗劑（H2 blocker）相比，可降低發生呼吸器相關肺炎的風險。 [17] 但在預防胃腸道出血方面，質子泵抑制劑（PPI）或H2拮抗劑都比斯克拉非有效，因此並不常使用斯克拉非預防壓力性潰瘍。
  • 預防狹窄的形成：在實驗性消化道腐蝕傷，斯克拉非可以抑制消化道發生狹窄，可用於治療食道的腐蝕性傷害，以增強粘膜癒合並抑制發生狹窄。[18]
  • 潰瘍性結腸炎引起的直腸炎。[19]
  • 因治療子宮頸癌、前列腺癌和結腸癌進行放射治療導致放射性直腸炎所引起的直腸出血 。 [4]
    • 第1級出血：使用斯克拉非灌腸一個月，症狀緩解。
    • 第2級出血：使用斯克拉非灌腸和/或凝血治療有效。
    • 儘管頻繁輸血和凝血治療，但3級出血仍持續1年。
    • 8.5％的人發生了2級和3級直腸出血。最重要的危險因素是ICRU-CRBED。及時使用斯克拉非與凝血治療，可有效控制1級和2級直腸出血，而無瘺管或狹窄。 [20]
  • 用於治療胃繞道手術後之吻合口潰瘍
  • 美國的國家首都毒物中心（毒物控制）建議，對於已知或懷疑吞入鈕扣電池的病人，在使用內視鏡取出電池前，可使用斯克拉非懸浮液以減少食道受傷的風險和嚴重程度。 [21] [22]
  • 預防呼吸器相關性肺炎：胃酸酸度下降和分泌量減少，會導致細菌過度生長並增加呼吸器相關肺炎的發生率。因為斯克拉非並不改變胃液的酸鹼度，在這方面可能比H2拮抗劑和質子泵抑制劑為佳。大多數的統合分析顯示，與H2拮抗劑相比，斯克拉非的治療降低了呼吸器相關肺炎的發生率 [9]

副作用

最常見的副作用是便秘 （2-3％）。 較少見的副作用（<0.5％）包括脹氣、頭痛、低磷血症、口乾症和糞石形成。 [23] [24] [25] 不建議慢性腎衰竭病人使用斯克拉非，因為它可能引起鋁蓄積於體內以及中毒 。研究顯示斯克拉非在兒童和孕婦中的安全性和有效性（ 懷孕分級 B）。 [8][26] [27]

作用機轉

斯克拉非是一種局部作用的物質 ，在酸性環境（pH <4）中與胃中的鹽酸反應 ，形成交聯的粘稠糊狀物質，可做為酸鹼緩衝劑長達6至8個小時。 [28] 它還可附着在潰瘍表面的蛋白質上，例如白蛋白和纖維蛋白原 ，形成穩定的不溶性複合物，用以保護潰瘍表面免受酸、胃蛋白酶和膽汁進一步損害。 另外，斯克拉非還可以防止氫離子向後擴散 ，並可吸收胃蛋白酶和膽酸 。

斯克拉非也被認為可刺激前列腺素 E 2 ，表皮生長因子 （EGF），鹼性纖維母細胞生長因子（ bFGF）和胃黏膜的產生 。 [8][29]

藥物動力學

開始作用時間：1-2小時（用於消化性潰瘍疾病（PUD）初始作用）

吸收：口服時<5％

持續時間：用於消化性潰瘍時，由於本藥對粘膜缺損處有高親和性，可長達6小時

生物利用度：本藥被認為是非系統性（非全身性）的作用，因此為5％。

代謝：不被身體代謝，直接於尿中排泄

排泄：並不被代謝或改變，主要由尿液排出[27] [30]

參考資料

  1. ^ Merck Index, 12th Edition, 9049.
  2. ^ Profile and assessment of GERD pharmacotherapy. Cleveland Clinic Journal of Medicine. November 2003,. 70 Suppl 5: S51–70. PMID 14705381. doi:10.3949/ccjm.70.Suppl_5.S51. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Sucralfate Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [2020-08-10]. （原始內容存檔於2020-08-15） （英語）. 
  4. ^ 4.0 4.1 Management of radiation proctitis. American Journal of Clinical Oncology. October 2014, 37 (5): 517–23. PMID 23241500. doi:10.1097/COC.0b013e318271b1aa. 
  5. ^ British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 73. ISBN 9780857113382. 
  6. ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始內容存檔於2019-11-03）. 
  7. ^ Sucralfate - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始內容存檔於2020-10-07）. 
  8. ^ 8.0 8.1 8.2 DailyMed - CARAFATE - sucralfate suspension. dailymed.nlm.nih.gov. [2015-11-04]. （原始內容存檔於2015-09-10）. 
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  11. ^ Diagnosis and Treatment of Peptic Ulcer Disease and H. pylori Infection. American Family Physician. February 2015, 91 (4): 236–42. PMID 25955624. 
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  28. ^ Sucralfate. A review of its pharmacodynamic properties and therapeutic use in peptic ulcer disease. Drugs. March 1984, 27 (3): 194–209. PMID 6368184. doi:10.2165/00003495-198427030-00002. 
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外部連結

  • Sucralfate. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2020-08-10]. （原始內容存檔於2020-10-28）. 
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