庆大霉素
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| 临床资料 | |
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| 商品名 | Cidomycin, Septopal, Genticyn, Garamycin, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682275 |
| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | 静脉注射、眼药水、肌肉注射、外用 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 口服较低 |
| 血浆蛋白结合率 | 0-10% |
| 生物半衰期 | 2 小时 |
| 排泄途径 | 肾 |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 1403-66-3  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.014.332 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C21H43N5O7 |
| 摩尔质量 | 477.596 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
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庆大霉素（gentamicin）或称健大霉素、见大霉素，是一种氨基糖苷类抗生素，主要抑制或杀灭革兰氏阴性菌（尤假单胞菌属）和一些革兰氏阳性菌种（如金黄色葡萄球菌）[1]。商品名有：Gentamycin、Garamycin 等。
庆大霉素适应症包含骨髓炎、心内膜炎、骨盆腔发炎、脑膜炎、肺炎、泌尿道感染，以及败血症等等。本品在治疗淋病或披衣菌感染的效果不佳。该药的口服吸收率极低，因此须以静脉注射、肌肉注射，或外用给药[2]。外用配方可用于烧伤，或眼睛周围感染时使用[3]。在发达国家，庆大霉素通常仅用于等待细菌培养结果出来前的治疗，培养结果出来后即会换成更专一的抗生素[4]。本品投药后须持续监测血液浓度[2]。
庆大霉素具有耳毒性及肾毒性，会伤害内耳及肾脏[2]。可能造成的内耳问题包含影响平衡觉或是听觉丧失，且问题可能伴随终身。妊娠期间用药可能伤害胎儿[2]，哺乳期间用药目前显示安全[5]。庆大霉素属于氨基糖苷类抗生素，借由干扰细菌蛋白质合成而达到杀菌的效果[2]。
庆大霉素于1963年首次发现[6]，是从绛红小单孢菌身上提炼而得[2]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础公卫体系必备药物之一[7]。该药属于学名药[8]，2014年的每毫升注射针剂批发价约位于0.05到0.58美元间[9]。
发现历史
庆大霉素由Weinstein等人于1963年发现[10]。
作用机理
和其它的氨基糖苷类药物一样，庆大霉素通过干扰细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用的。庆大霉素能结合细菌核糖体30S亚基上的16S rRNA，干扰formyl-methionyl-tRNA 与30SrRNA的连接，阻断细菌蛋白质的合成。
副作用及毒性
耳毒性，能导致听神经和前庭功能损害。[11] 庆大霉素有较强的肾毒性，能抑制肾脏细胞蛋白质的合成，导致肾衰竭。
治疗用途
对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌皆有效，但一般不用于淋病菌、脑膜炎双球菌、嗜肺性军团菌等感染。庆大霉素是治疗法兰西氏土伦杆菌的首选药物。[12]
参考文献
- ^ Gentamicin (PDF). Baxter Corporation. [2 November 2015]. （原始内容 (PDF)存档于4 March 2016）.
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Gentamicin sulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-15]. （原始内容存档于2015-08-16）.
- ^ Bartlett, Jimmy. Clinical Ocular Pharmacology s. Elsevier. 2013: 214 [2016-06-16]. ISBN 9781483193915. （原始内容存档于2015-12-22）.
- ^ Moulds, Robert; Jeyasingham, Melanie. Gentamicin: a great way to start. Australian Prescriber. October 2010, (33): 134–135. （原始内容存档于2011-03-13）.
- ^ Gentamicin use while breastfeeding. [2015-08-15]. （原始内容存档于2015-09-06）.
- ^ Pucci, edited by Thomas Dougherty, Michael J.; Weinstein, Marvin J. Handbook of antibiotic discovery and development 2012. New York: Springer. 2011: 238 [2016-06-16]. ISBN 9781461413998. （原始内容存档于2016-03-11）.
- ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [2014-04-22]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）.
- ^ Burchum, Jacqueline. Lehne's pharmacology for nursing care. Elsevier Health Sciences. 2014: 1051 [2016-06-16]. ISBN 9780323340267. （原始内容存档于2016-03-11）.
- ^ Gentamicin sulfate. International Drug Price Indicator Guide. [2015-08-15].[永久失效链接]
- ^ Weinstein MJ, Luedemann GM, Oden EM, Wagman GH. Gentamicin, a new broad spectrum antibiotic complex. Antimicrob Agents Chemother (Bethesda). 1963;161:1-7. PMID 14274893
- ^ 苏湘云. 使用慶大黴素小心傷耳. 中华民国制药发展协会. 台湾新生报. [2022-06-07].
- ^ R.,, Murray, Patrick; A.,, Pfaller, Michael. Miscellaneous Gram-Negative Rods. Medical Microbiology 8th edition. Philadelphia, PA: Elsevier. 2015. ISBN 9780323299565. OCLC 914223501.