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呋塞米

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呋塞米
臨床資料
懷孕分級
  • : C
給藥途徑口服, IV, IM
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 處方藥(-only)
藥物動力學數據
生物利用度43-69%
藥物代謝經肝腎葡糖醛酸化
生物半衰期不小於100分鐘
排泄途徑腎臟排泄 66%, 膽汁 33%
識別資訊
  • 2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸
CAS號54-31-9  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.185 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C12H11ClN2O5S
摩爾質量330.74 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • NS(=O)(=O)c1cc(C(O)=O)c(NCc2occc2)cc1Cl
  • InChI=1S/C12H11ClN2O5S/c13-9-5-10(15-6-7-2-1-3-20-7)8(12(16)17)4-11(9)21(14,18)19/h1-5,15H,6H2,(H,16,17)(H2,14,18,19) checkY
  • Key:ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N checkY

呋塞米INN:furosemide)商品名來適泄(Lasix),是一種治療因心臟衰竭肝硬化腎病變引起的水腫[1],也可治療高血壓的藥[1]。使用劑量依人而定[1],可以經靜脈注射或口服給藥[1],口服劑型的藥效會在 1 小時內發揮,靜脈注射則只要 5 分鐘即可見效[1]

常見副作用有站着時會低血壓耳鳴、對陽光過敏等[1],潛在的嚴重副作用則有電解質不平衡低血壓以及喪失聽力[1]。用藥期間,建議定時接受血液檢查;呋塞米是一種環利尿劑,用以降低腎臟對鈉的再吸收作用[1]

呋塞米發現於 1962 年[2],列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為基本醫療體系最重要的藥物之一[3]。在發展中國家,單日劑量的批發價約在 0.004 到 0.02 美元左右[4],在美國,呋塞米是通用名藥物,單日劑量約在 0.15 美元之譜[1]世界反運動禁藥機構(WADA)則將其列入體育禁藥名單,因為呋塞米有着遮蓋其他用藥痕跡之疑慮[5],此外,呋塞米也被用來預防及治療賽馬的運動型肺出血英語exercise-induced pulmonary hemorrhage[6][7]

作用機制

呋塞米藥品名「Lasix」來源於last six (hours)——指示它能持續6小時作用。與其它袢利尿藥一樣,呋塞米能抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共轉運體,從而破壞正常的腎臟髓質的滲透壓梯度,從而削弱髓袢降支細段對水的重吸收,從而增加尿液量。

此外據報道,呋塞米還是一種非競爭性GABA-A亞型受體阻滯劑。[8][9]

臨床應用

  • 水腫性疾病:包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭);
  • 高血壓
  • 聯合應用於腦/肺水腫有必要快速利尿時;
  • 嚴重的高鈣血症,與補水聯合應用。

由於容易導致低鉀血症袢利尿藥逐漸與保鉀利尿藥製成複合製劑聯合應用。

參見

參考文獻

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 Furosemide. The American Society of Health-System Pharmacists. [Oct 23, 2015]. (原始內容存檔於2015-11-19). 
  2. ^ Rang, Humphrey. Drug discovery and development [electronic resource]. 2nd. Edinburgh: Churchill Livingstone. 2013: Chapter 1 [2017-10-29]. ISBN 9780702053160. (原始內容存檔於2015-12-22). 
  3. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始內容存檔 (PDF)於2016-12-13). 
  4. ^ Furosemide. International Drug Price Indicator Guide. [24 October 2015]. (原始內容存檔於2017年5月10日). 
  5. ^ THE 2014 PROHIBITED LIST INTERNATIONAL STANDARD (pdf): 5. 2014 [24 October 2015]. (原始內容存檔 (PDF)於2016-01-15). 
  6. ^ Sullivan, S; Hinchcliff, K. Update on exercise-induced pulmonary hemorrhage.. The Veterinary Clinics of North America. Equine Practice. April 2015, 31 (1): 187–98. PMID 25770069. doi:10.1016/j.cveq.2014.11.011. 
  7. ^ Hinchcliff, KW; Couetil, LL; Knight, PK; Morley, PS; Robinson, NE; Sweeney, CR; van Erck, E. Exercise induced pulmonary hemorrhage in horses: American College of Veterinary Internal Medicine consensus statement.. Journal of veterinary internal medicine / American College of Veterinary Internal Medicine. 2015, 29 (3): 743–58. PMC 4895427可免費查閱. PMID 25996660. doi:10.1111/jvim.12593. 
  8. ^ Korpi ER, Kuner T, Seeburg PH, Lüddens H. Selective antagonist for the cerebellar granule cell-specific gamma-aminobutyric acid type A receptor. Mol. Pharmacol. 1995, 47 (2): 283–9. PMID 7870036. 
  9. ^ Tia S, Wang JF, Kotchabhakdi N, Vicini S. Developmental changes of inhibitory synaptic currents in cerebellar granule neurons: role of GABA(A) receptor alpha 6 subunit. J. Neurosci. 1996, 16 (11): 3630–40 [2008-12-03]. PMID 8642407. (原始內容存檔於2007-09-27). 

延伸閲讀

外部連結