呋塞米
临床资料 | |
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怀孕分级 |
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给药途径 | 口服, IV, IM |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 43-69% |
药物代谢 | 经肝肾葡糖醛酸化 |
生物半衰期 | 不小于100分钟 |
排泄途径 | 肾脏排泄 66%, 胆汁 33% |
识别信息 | |
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CAS号 | 54-31-9 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.185 |
化学信息 | |
化学式 | C12H11ClN2O5S |
摩尔质量 | 330.74 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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呋塞米(INN:furosemide)商品名来适泄(Lasix),是一种治疗因心脏衰竭、肝硬化或肾病变引起的水肿[1],也可治疗高血压的药[1]。使用剂量依人而定[1],可以经静脉注射或口服给药[1],口服剂型的药效会在 1 小时内发挥,静脉注射则只要 5 分钟即可见效[1]。
常见副作用有站着时会低血压、耳鸣、对阳光过敏等[1],潜在的严重副作用则有电解质不平衡、低血压以及丧失听力[1]。用药期间,建议定时接受血液检查;呋塞米是一种环利尿剂,用以降低肾脏对钠的再吸收作用[1] 。
呋塞米发现于 1962 年[2],列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基本医疗体系最重要的药物之一[3]。在发展中国家,单日剂量的批发价约在 0.004 到 0.02 美元左右[4],在美国,呋塞米是通用名药物,单日剂量约在 0.15 美元之谱[1] 。世界反运动禁药机构(WADA)则将其列入体育禁药名单,因为呋塞米有着遮盖其他用药痕迹之疑虑[5],此外,呋塞米也被用来预防及治疗赛马的运动型肺出血[6][7]。
作用机制
呋塞米药品名“Lasix”来源于last six (hours)——指示它能持续6小时作用。与其它袢利尿药一样,呋塞米能抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共转运体,从而破坏正常的肾脏髓质的渗透压梯度,从而削弱髓袢降支细段对水的重吸收,从而增加尿液量。
此外据报道,呋塞米还是一种非竞争性GABA-A亚型受体阻滞剂。[8][9]
临床应用
由于容易导致低钾血症,袢利尿药逐渐与钾或保钾利尿药制成复合制剂联合应用。
参见
- 袢利尿剂(Loop diuretic)
参考文献
- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 Furosemide. The American Society of Health-System Pharmacists. [Oct 23, 2015]. (原始内容存档于2015-11-19).
- ^ Rang, Humphrey. Drug discovery and development [electronic resource]. 2nd. Edinburgh: Churchill Livingstone. 2013: Chapter 1 [2017-10-29]. ISBN 9780702053160. (原始内容存档于2015-12-22).
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于2016-12-13).
- ^ Furosemide. International Drug Price Indicator Guide. [24 October 2015]. (原始内容存档于2017年5月10日).
- ^ THE 2014 PROHIBITED LIST INTERNATIONAL STANDARD (pdf): 5. 2014 [24 October 2015]. (原始内容存档 (PDF)于2016-01-15).
- ^ Sullivan, S; Hinchcliff, K. Update on exercise-induced pulmonary hemorrhage.. The Veterinary Clinics of North America. Equine Practice. April 2015, 31 (1): 187–98. PMID 25770069. doi:10.1016/j.cveq.2014.11.011.
- ^ Hinchcliff, KW; Couetil, LL; Knight, PK; Morley, PS; Robinson, NE; Sweeney, CR; van Erck, E. Exercise induced pulmonary hemorrhage in horses: American College of Veterinary Internal Medicine consensus statement.. Journal of veterinary internal medicine / American College of Veterinary Internal Medicine. 2015, 29 (3): 743–58. PMC 4895427 . PMID 25996660. doi:10.1111/jvim.12593.
- ^ Korpi ER, Kuner T, Seeburg PH, Lüddens H. Selective antagonist for the cerebellar granule cell-specific gamma-aminobutyric acid type A receptor. Mol. Pharmacol. 1995, 47 (2): 283–9. PMID 7870036.
- ^ Tia S, Wang JF, Kotchabhakdi N, Vicini S. Developmental changes of inhibitory synaptic currents in cerebellar granule neurons: role of GABA(A) receptor alpha 6 subunit. J. Neurosci. 1996, 16 (11): 3630–40 [2008-12-03]. PMID 8642407. (原始内容存档于2007-09-27).
延伸阅读
- Aventis Pharma (1998). Lasix Approved Product Information. Lane Cove: Aventis Pharma Pty Ltd.
- Barbara Forney. Understanding Equine Medications, Revised Edition (Horse Health Care Library). Eclipse Press. 2007. ISBN 1-58150-151-X.
外部链接
- Lasix and horse bleeding(页面存档备份,存于互联网档案馆)
- Furosemide in the Horse (Wind Publications)
- "Diuretics and other masking agents" (PDF) – Part S5 of the World Anti-Doping Agency's 2005 Prohibited List. International Standard.
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Furosemide(页面存档备份,存于互联网档案馆)
- Furosemide-A Practical Manual of Renal Medicine
- furosemide 40mg-国军台中总医院 药剂科