利福平
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| 臨床資料 | |
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| 讀音 | /rɪˈfæmpəsɪn/ |
| 商品名 | Rifadin |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682403 |
| 核准狀況 | |
| 懷孕分級 |
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| 給藥途徑 | 口服、外用、靜脈注射 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 90－95%（口服） |
| 血漿蛋白結合率 | 80% |
| 藥物代謝 | 肝臟及腸壁 |
| 生物半衰期 | 3–4 小時 |
| 排泄途徑 | 尿液（－30%）、糞便（60–65%） |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 13292-46-1  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| PDB配體ID | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.032.997 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C43H58N4O12 |
| 摩爾質量 | 822.94 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
| 熔點 | 183至188 °C（361至370 °F） |
| 沸點 | 1,004.42 °C（1,839.96 °F） [1] |
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利福平（INN：rifampicin，USAN：rifampin）又稱立放黴素，為一種半合成廣效性抗生素[2]，主要抑制細菌RNA的合成，有明顯的殺菌作用，可治療包含結核病、痲瘋病、沙眼，以及退伍軍人症等疾病。
利福平通常與其他抗生素合用，除了用於預防B型流感嗜血桿菌以及腦膜炎球菌。如果要長期用藥，建議監測血球數量及肝臟酵素功能。本品為紅色或暗紅色的結晶狀粉末，不溶於水，可透過口服、外用及靜脈注射給藥[2]。
常見副作用包含噁心、嘔吐、腹瀉，以及食慾降低。尿液、汗液及淚液成紅色或橙色屬正常現象，另可能會造成肝臟傷害及過敏反應。本品常用於治療罹患開放性肺結核的孕婦，但對胎兒的傷害尚未明瞭。利福平屬於利福黴素，其作用機轉為阻斷細菌的RNA轉錄[2]。
利福平於1957年首次合成，並於1971年上市[3][4]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單，為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。利福平屬於學名藥[2]，在發展中國家一個月療程所需藥物的批發價約為3.90美金[6]。在美國境內，同樣的劑量則需 120 美金[2][7]。利福平是由Amycolatopsis rifamycinica中提煉而得[4]。
利福平應空腹服用，而利福噴丁則應儘可能與食物一起服用[8]。
毒副作用
利福平口服毒性小，偶爾使消化道產生不良反應，有腹脹、食慾減退等。因為藥物代謝會在腸道反覆代謝，會出現尿液等體液橘紅色現象，一般停用後即可恢復。少數病人出現黃疸、血清轉氨酶升高，與異煙肼合用發生率增高。並可能引起肝功能損害。
作用機理
利福平的作用機制是抑制病原體DNA的RNA多聚酶，抑制病原體RNA合成的起始階段，抑制細菌RNA的合成從而阻止細菌DNA和蛋白的合成。
抗菌作用
利福平對於抑制以下細菌和微生物很有效[8]：
- 革蘭氏陽性細菌和革蘭氏陰性微生物：
- 在細胞培養和動物模型中，利福平也可抑制軍團菌。
- 利福平在體外濃度為 0.06-0.25mg/L時可抑制許多結核桿菌臨床分離株的生長。
- 利福平對麻風分枝桿菌也有殺菌作用。
參考文獻
- ^ Rifampicin (CAS 13292-46-1). Santa Cruz Biotechnology Product Block. Santa Cruz Biotechnology. [14 November 2014]. （原始內容存檔於2014-11-27）.
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Rifampin. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 1, 2015]. （原始內容存檔於2015-09-07）.
- ^ Oxford Handbook of Infectious Diseases and Microbiology. OUP Oxford. 2009: 56 [2016-08-29]. ISBN 978-0-19-103962-1. （原始內容存檔於2015-11-24）.
- ^ 4.0 4.1 McHugh, Timothy D. Tuberculosis: diagnosis and treatment. Wallingford, Oxfordshire: CABI. 2011: 219 [2016-08-29]. ISBN 978-1-84593-807-9. （原始內容存檔於2020-01-27）.
- ^ 19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015) (PDF). WHO. April 2015 [May 10, 2015]. （原始內容存檔 (PDF)於2015-05-13）.
- ^ Rifampicin. International Drug Price Indicator Guide. [24 August 2015]. （原始內容存檔於2020-03-28）.
- ^ Hamilton, Richard J. Tarascon pocket pharmacopoeia: 2014 deluxe lab-pocket edition 15. Sudbury: Jones & Bartlett Learning. 2014: 39 [2016-08-29]. ISBN 978-1-284-05399-9. （原始內容存檔於2020-01-27）.
- ^ 8.0 8.1 Brunton, Laurence L.; Knollmann, Bjorn C.; Hilal-Dandan, Randa. Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition. The U.S: McGraw Hill. 2017: 1068. ISBN 978-1259584732.