抗叶酸剂
抗叶酸剂（Antifolate），又称为叶酸拮抗剂，是一类以叶酸（维生素B9）代谢为靶点的制剂，临床上用途包括肿瘤化疗、治疗病原微生物感染（如磺胺类药物[1]）等[2]。叶酸作为一部分酶（如部分甲基转移酶）的辅酶，对丝氨酸、蛋氨酸、胸苷，以及嘌呤等分子的生物合成至关重要。因此，叶酸抑制剂能抑制细胞分裂、DNA与RNA合成，以及蛋白合成等生物学过程。目前抗叶酸剂的主要靶点是二氢叶酸还原酶[2]。
低剂量使用抗叶酸剂的不良反应与叶酸缺乏症的症状相似。高叶酸饮食能够部分缓解抗叶酸剂的不良反应[3][4]。
常见的抗叶酸剂
参见
参考文献
- ^ Daniel Fernández-Villa; Maria Rosa Aguilar; Luis Rojo. Folic Acid Antagonists: Antimicrobial and Immunomodulating Mechanisms and Applications. Int. J. Mol. Sci. 2019, 20 (20) [2021-04-19]. doi:10.3390/ijms20204996. （原始内容存档于2021-04-25）.
- ^ 2.0 2.1 Ivan M. Kompis, Khalid Islam, Rudolf L. Then. DNA and RNA Synthesis: Antifolates. Chem. Rev. 2005, 105: 593–620. PMID 15700958. doi:10.1021/cr0301144.
- ^ Morgan SL, Baggott JE, Alarcon GS. Methotrexate in rheumatoid arthritis: folate supplementation should always be given. BioDrugs. 1997, 8 (1): 164–75. PMID 18020507. doi:10.2165/00063030-199708030-00002.
- ^ Morgan SL, Baggott JE, Lee JY, Alarcon GS. Folic acid supplementation prevents deficient blood folate levels and hyperhomocysteinemia during long-term, low-dose methotrexate therapy for rheumatoid arthritis: Implications for cardiovascular disease prevention. Journal of Rheumatology. 1998, 25 (3): 441–6. PMID 9517760.