苯妥英
临床资料 | |
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商品名 | Dilantin, Phenytek, others[1] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682022 |
怀孕分级 |
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给药途径 | 口服,肠道外 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 70-100% (口服),24.4%(直肠和静脉注射) |
血浆蛋白结合率 | 95%[1] |
药物代谢 | 肝脏 |
药效起始时间 | 10 to 30 分钟(静脉注射)[2] |
生物半衰期 | 10–22小时[1] |
作用时间 | 24小时[2] |
排泄途径 | 主要透过胆道、泌尿道 |
识别信息 | |
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CAS号 | 57-41-0 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.298 |
化学信息 | |
化学式 | C15H12N2O2 |
摩尔质量 | 252.27 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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苯妥英(Phenytoin,或称diphenyl hydantoin),常见商品名大仑丁(Dilantin),是一种抗惊厥药物。该药在治疗强直-阵挛性发作及部份发作有治疗效果,但无法治疗失神性发作。苯妥英能借由口服或静脉注射给药,当癫痫重积状态发生时,可借由静脉注射给予苯妥英,相对的苯二氮䓬类则无法治疗该症状。该药也可治疗特定的心律不整及神经性疼痛[1]。静脉注射给药通常会于30分钟内开始作用,药效可维持24小时[2],注射后可进行浓度监测以维持适当浓度[1]。
常见副作用包含恶心、胃痛、缺乏食欲、肢体协调不良、毛发增长,以及牙龈增生。其他可能的严重副作用则包含嗜睡、自残、肝脏问题、骨髓抑制、低血压,以及毒性表皮溶解症。有证据显示妊娠期间服用该药物可能对胎儿造成不良影响,哺乳期间用药目前没有相关风险显示。服药期间并用乙醇可能干扰药效[1]。
苯妥英最早于1908年被制造,并于1936年发现其对于癫痫的作用[3]。该药列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础医疗体系必备药物之一[4]。苯妥英目前为学名药,价格不贵[5]。批发价约为每剂0.003至0.15美金之间[6]。在美国,一个月疗程花费约为30美金[1]。
制备
作用特点
- 此剂于细胞再极化时会促进钾离子流出细胞膜外,故可缩短动作电位期间,增快房室结的传导。
- 可以减少心舒期的去极化。
- 它对于心肌之抑制不如奎尼丁及普鲁卡因胺。
- 具有扩张周边血管及降低血压之作用。
- 此剂造成心电图上P-R及Q-T区间之缩短。
注意事项
- 以下病患慎重使用:
- 连续服药时,因投与量急速的减少或中止投与时,有时会出现癫痫连续状态(Status epilelticus),故要中止给药时,应缓缓的减量等慎重的进行。对高龄者、身体虚弱者须特别注意。
- 有时会引起嗜睡,或注意力、集中力、反射运动能力等的低下,故此剂投与中的病患勿开车或操作伴有危险性的机械。
- 有窦性心跳缓慢(sinus bradycardia),高度刺激传导阻碍的患者(有时会引起心跳停止)请勿使用。
- 如出现猩红热样或麻疹状发疹、水性或剥脱性皮肤炎、全身性红斑性狼疮、淋巴腺肿胀、结节性动脉周围炎、多发性关节症上述症状时,应停止使用。
- 出现眼球震颤、发音障碍(articulation disorder)、用动失调、眼肌麻痹时是因过量给药,应立即停止给药。
常见副作用
相关条目
参见
参考资料
- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Phenytoin. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-22]. (原始内容存档于2017-09-09).
- ^ 2.0 2.1 2.2 Marx, John A. Rosen's emergency medicine : concepts and clinical practice 7. Philadelphia: Mosby/Elsevier. 2010: 1352 [2016-05-09]. ISBN 9780323054720. (原始内容存档于2016-03-05).
- ^ Aicardi, Jean. Epilepsy : a comprehensive textbook 2nd ed. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2008: 1431 [2016-05-09]. ISBN 9780781757775. (原始内容存档于2016-03-05).
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [2014-04-22]. (原始内容存档 (PDF)于2014-04-23).
- ^ Hamilton, Richard J. Tarascon pocket pharmacopoeia. 14. Burlington, MA.: Jones & Bartlett Learning. 2013: 294 [2016-05-09]. ISBN 9781449673635. (原始内容存档于2016-03-05).
- ^ Phenytoin. International Drug Price Indicator Guide. [2015-08-23].[永久失效链接]
- ^ Biltz H. Über die Konstitution der Einwirkungsprodukte von substituierten Harnstoffen auf Benzil und über einige neue Methoden zur Darstellung der 5,5-Diphenyl-hydantoine [Constitution of the Products of the Interaction of Substituted Carbamides on Benzil and Certain New Methods for the Preparation of 5,5-Diphenylhydantoin]. Chemische Berichte. 1908, 41 (1): 1379–1393. doi:10.1002/cber.190804101255 (德语).
外部链接
- Medicines for Epilepsy: Dilantin Epilepsy Foundation.
- Remarkable Medicine, a website about the Dreyfus Foundation's work to expand the indications for phenytoin (页面存档备份,存于互联网档案馆)
- Phenytoin Pharmacokinetics[永久失效链接] (not a public link)
- [1] (页面存档备份,存于互联网档案馆) English Translation of 1908 German article on phenytoin synthesis by Heinrich Biltz