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特比萘芬

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特比萘芬
临床资料
商品名英语Drug nomenclature兰美抒(中国大陆)、疗霉舒(台湾)、乐肤舒(香港)、Lamisil、Terboderm、Triabin
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa699061
怀孕分级
  • B
给药途径口服与外用
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 低剂量的外用药不需要处方即可取得
药物动力学数据
生物利用度立即吸收:70–90%
血浆蛋白结合率>99%
药物代谢肝脏
生物半衰期变异性大
识别信息
  • [(2E)-6,6-dimethylhept-2-en-4-yn-1-yl](methyl)(naphthalen-1-ylmethyl)amine
CAS号91161-71-6  checkY
78628-80-5
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.119.605 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C21H25N
摩尔质量291.43 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • C(#C\C=C\CN(C)Cc2cccc1ccccc12)C(C)(C)C
  • InChI=1S/C21H25N/c1-21(2,3)15-8-5-9-16-22(4)17-19-13-10-12-18-11-6-7-14-20(18)19/h5-7,9-14H,16-17H2,1-4H3/b9-5+ checkY
  • Key:DOMXUEMWDBAQBQ-WEVVVXLNSA-N checkY

特比萘芬Terbinafine),商品名兰美抒(中国大陆)、疗霉舒(台湾)、癣断清(日本)、乐肤舒(香港)(Lamisil[1])是由诺华公司(一家瑞士制药公司)人工合成生产之丙烯胺抗真菌药物。它呈高度疏水性,因此倾向在头发、皮肤、指甲脂肪组织累积。

特比萘芬列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础医疗体系必备药物之一[2]

适应症

特比萘芬主要对皮肤真菌有效。

1%的软膏或粉末可以外用的方式治疗表皮感染,如:股癣足癣,和其他体癣英语Dermatophytosis。比起其他抗真菌药物,特比萘芬软膏只需一半的时间,即可产生药效。[3]

针对甲癣(一种指甲的真菌感染),处方常使用口服的250毫克片剂,尤其是对于皮肤真菌或假丝酵母属所造成的感染。指甲的真菌感染位于指甲深层的角质层中,因此外用药物能穿透的量疗效不足。由于药片有极些微肝毒性英语Hepatotoxicity,所以医护人员应提醒病患此风险,并可能会进行一些肝功能测试,以不时监控病患的肝功能。有一些口服药物的替代性疗法正在研究中。2009年,凯尔特药厂(Celtic Pharma)公布了一种新的药方(特比萘芬与转铁体英语transfersome的结合物,称作TDT-067)以外用的方式治疗甲癣的临床研究结果。[4]

盐酸特比萘芬可能引起或加重亚急性皮肤型红斑性狼疮英语Subacute cutaneous lupus erythematosus红斑性狼疮的患者在疗程前应先与医生讨论可能的风险。[5]

FDA许可

欧洲于1991年开始使用特比萘芬;美国则于1996年开始使用。

于2007年9月28日,美国食品药品监督管理局核准疗霉舒(盐酸特比萘芬,诺华股份有限公司)给4岁以上的儿童使用。人们可以将抗真菌药物撒在小孩子食物上,以治疗孩童的头癣[6]

副作用

口服的盐酸特比萘芬有许多副作用和药物不良反应[7][8][9]这可能起因于真菌的治疗期过久(两个月以上),或是因为药物扩散到作用目标部位以外的地方英语Biodistribution。与使用特比萘芬有关联的不良事件包含有:

药理学

盐酸特比萘芬的外观呈白色结晶粉末。可溶于甲醇二氯甲烷乙醇,且微溶于水。

和其他丙烯胺药物一样,借由抑制鲨烯环氧酶英语Squalene monooxygenase(一种在真菌细胞膜合成路径中所需的酵素)来抑制麦角固醇的合成。由于特比萘芬抑制鲨烯转变成羊毛脂醇的过程,因此麦角固醇无法合成。借此原理提高细胞膜的渗透性,导致真菌细胞溶裂英语Lysis而死亡。

参考文献

  1. ^ Terbinafine - brand name list from Drugs.com. [2016-08-06]. (原始内容存档于2016-05-26). 
  2. ^ 19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015) (PDF). WHO. April 2015 [May 10, 2015]. (原始内容存档 (PDF)于2015-05-13). 
  3. ^ Markova, Tsveti. What is the most effective treatment for tinea pedis (athlete’s foot)?. The Journal of Family Practice (Frontline Medical Communications). January 2002, 51 (1): 15–22 [2013-11-09]. (原始内容存档于2012-04-06). 
  4. ^ Clinical Trials Update. Genetic Engineering & Biotechnology News. 2009, 29 (8): 58. 
  5. ^ Callen JP, Hughes AP, Kulp-Shorten C. Subacute cutaneous lupus erythematosus induced or exacerbated by terbinafine: a report of 5 cases. Arch Dermatol. September 2001, 137 (9): 1196–8. PMID 11559217. doi:10.1001/archderm.137.9.1196. [永久失效链接]
  6. ^ US FDA approves oral granules for scalp ringworm. Reuters. 2007-09-28 [2016-08-06]. (原始内容存档于2009-03-23). 
  7. ^ Lamisil (terbinafine): Side Effects. Doublecheckmd.com. 2010-06-16 [2013-11-09]. (原始内容存档于2013-09-21). 
  8. ^ McGuire, Stephen. Australian regulators issue warning on Novartis' Lamisil. Medical Marketing and Media. Mmm-online.com. 2008-02-05 [2013-11-09]. (原始内容存档于2013-11-09). 
  9. ^ Terbinafine-1 (Terbinafine Hydrochloride,Lamisil). Drug Dosage and Side Effects. Healthline.com. 2009-02-27 [2013-11-09]. (原始内容存档于2014-10-18). 
  10. ^ Duxbury, A J; Oliver, R J; Pemberton, M N. Case report: Persistent impairment of taste associated with terbinafine. British Dental Journal. 2000-03-25, (188): 295–296 [2016-03-05]. doi:10.1038/sj.bdj.4800461. (原始内容存档于2016-03-03). Persistent loss of taste associated with terbinafine would however appear to be extremely rare.