伊巴珠单抗

伊巴珠单抗
单克隆抗体
种类	完整抗体
目标	CD4受体
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Trogarzo
其他名称	Ibalizumab-uiyk、TMB-355, TNX-355
怀孕分级	未知;
给药途径	静脉注射
ATC码	J05AX23 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	美：处方药（℞-only）;
识别信息
CAS号	680188-33-4
ChemSpider	none;
UNII	LT369U66CE;
KEGG	D09575 ;
NIAID ChemDB	209859;

伊巴珠单抗，是一种非免疫抑制性的单克隆抗体，属于融合抑制剂类靶向药物。本品会与人类免疫缺陷病毒（HIV）的主要受体CD4结合^[2]，进而抑制病毒进入细胞^[3]。

药理学

伊巴珠单抗为一种非免疫抑制性的人源化鼠源性IgG4 单克隆抗体，属于融合抑制剂类靶向药物^[4]。本品会与CD4受体的胞外结合区竞争性结合，进而阻挡HIV病毒上的gp120（英语：gp120）糖蛋白与CD4结合，进而阻断病毒进入细胞的过程^[4]。

本品与CD4和MHC II分子的结合区不同，目前显示不会干扰CD4相关的免疫反应^[4]。且因属于IgG4，较不易引起ADCC作用^[4]。

适应症

本品的第三期试验显示在多重抗药性HIV-1感染患者，本品可以有效降低病毒量^[4]，且药物耐受性良好^[5]。2018年3月6日，FDA核准伊巴珠单抗用于多重抗药性HIV-1患者治疗^[6]。

历史

本品最早由何大一教授指导下，于艾伦·戴蒙德爱滋病研究中心（英语：Aaron Diamond AIDS Research Center）与Tanox药厂开发而成。并由Tanox公司完成第一期与第二期临床试验，确认药物的安全性。后来基因泰克（Genetech）公司收购Tanox股权时，2007年9月将本品专利权售予台湾的宇昌生技（今中裕新药公司）。2016年，本品完成第三期临床试验，BLA送件于2017年完成，并于2018年得到美国FDA药证^[7]^[8]^[9]。2019年9月，本品获欧盟执委会核准上市^[10]。

给药

本品透过静脉输注给药，每14日一剂。可与合适的抗病毒药物共同给药^[11]。

参考文献

^ Ibalizumab (TMB-355). TaiMed Biologics. 2009-09-09 [2019-12-24]. （原始内容存档于2009-08-20）.
^ Jacobson JM, Kuritzkes DR, Godofsky E, DeJesus E, Larson JA, Weinheimer SP, Lewis ST. Safety, pharmacokinetics, and antiretroviral activity of multiple doses of ibalizumab (formerly TNX-355), an anti-CD4 monoclonal antibody, in human immunodeficiency virus type 1-infected adults. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. February 2009, 53 (2): 450–7 [2019-12-24]. PMC 2630626 . PMID 19015347. doi:10.1128/AAC.00942-08. （原始内容存档于2019-12-10）.
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^ Emu B, Fessel WJ, Schrader S, Kumar PN, Richmond G, Win S, Weinheimer S, Marsolais C, Lewis S. Forty-eight-week Safety and Efficacy On-treatment Analysis of Ibalizumab in Patients with Multi-drug Resistant HIV-1.. Open Forum Infectious Diseases. October 2017, 4 (suppl 1): S38–S39). PMC 5632088 . doi:10.1093/ofid/ofx162.093.
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[pmid19015347-2] Jacobson JM, Kuritzkes DR, Godofsky E, DeJesus E, Larson JA, Weinheimer SP, Lewis ST. Safety, pharmacokinetics, and antiretroviral activity of multiple doses of ibalizumab (formerly TNX-355), an anti-CD4 monoclonal antibody, in human immunodeficiency virus type 1-infected adults. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. February 2009, 53 (2): 450–7 [2019-12-24]. PMC 2630626 . PMID 19015347. doi:10.1128/AAC.00942-08. （原始内容存档于2019-12-10）.

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[5] Emu B, Fessel WJ, Schrader S, Kumar PN, Richmond G, Win S, Weinheimer S, Marsolais C, Lewis S. Forty-eight-week Safety and Efficacy On-treatment Analysis of Ibalizumab in Patients with Multi-drug Resistant HIV-1.. Open Forum Infectious Diseases. October 2017, 4 (suppl 1): S38–S39). PMC 5632088 . doi:10.1093/ofid/ofx162.093.

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[10] 賀！中裕(4147)愛滋病新藥Trogarzo靜脈注射劑型正式獲歐盟執委會 EC新藥上市核准 - 生技投資第一站-Genet 觀點. www.genetinfo.com. [2019-12-24]. （原始内容存档于2020-01-28）（中文（台湾））.

[Medscape-11] FDA Approves Ibalizumab for Multidrug-Resistant HIV-1. 2018-03-07 [2019-12-24]. （原始内容存档于2019-10-13）.

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