多替拉韦
臨床資料 | |
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商品名 | 特威凯(Tivicay) |
其他名稱 | GSK572, S-349572 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a613043 |
核准狀況 |
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懷孕分級 | |
给药途径 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | n/a[2] |
血漿蛋白結合率 | ≥98.9% |
药物代谢 | 肝脏代谢(UGT1A1和CYP3A) |
生物半衰期 | 14小时 |
排泄途徑 | 肠道排泄(53%)和肾脏排泄(18.9%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 1051375-16-6 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB配體ID | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.237.735 |
化学信息 | |
化学式 | C20H19F2N3O5 |
摩尔质量 | 419.38 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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多替拉韦(Dolutegravir,缩写:DTG,商品名特威凯)是一种口服抗逆转录病毒药物,临床应用其钠盐的形式(多替拉韦钠)与其他药物一起用于治疗艾滋病。[4]该药还可作为暴露后预防的一部分用于预防潜在暴露后的HIV感染。该药是一种HIV 整合酶链转移抑制剂,可阻断病毒复制所需的 HIV 整合酶的功能。
多替拉韦于2013年在美国被批准单药或与其他药物联用治疗艾滋病。[5]它是世界卫生组织基本药物。[6]2019年,世界卫生组织建议将多替拉韦作为所有HIV感染者的一线治疗方法。 [7]
临床应用
多替拉韦被FDA批准用于HIV患者的一线治疗,包括所有未接受过治疗和既往接受治疗失败的HIV感染者。该药还被FDA批准用于12岁及以上且体重至少40公斤的青少年患者。[8]2020年6月,FDA批准该药用于治疗年龄大于4周且体重至少3公斤的儿童患者。 [9]
在欧盟,该药被EMA批准与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗感染HIV的成人、青少年和6岁以上儿童。[3]
不良反应
多替拉韦常见的副作用包括失眠、疲倦、腹泻、高血糖和头痛。严重的副作用可能包括过敏反应和肝功能异常。该药在妊娠期间使用可能会对婴儿造成伤害,目前尚不清楚该药在母乳喂养期间使用是否安全。
多替拉韦在临该药床试验中的常见副作用包括失眠和头痛,严重的副作用包括过敏反应和肝功能异常。 [10]该药对肾功能没有影响 。
孕期用药
妊娠期间使用该药可能会对婴儿造成伤害。[5]因此建议在使用该药时进行节育,并在开始治疗前行妊娠测试。只有在别无选择的情况下才能在孕期前三个月有限使用。 [11]
历史
2013年2月,FDA宣布将加快多替拉韦的审批流程。[12] 2013年8月13日,该药在美国被批准用于医疗用途。[13] 2013年11月4日,该药获得加拿大卫生部批准。[14] 2014年1月16日,它被EMA批准在欧盟成员国使用。 [3] 2020年6月,多替拉韦获得FDA批准,用于治疗感染HIV的儿童患者[15]
该药由葛兰素史克子公司ViiV Healthcare研发,代号为GSK572。[9]
参考文献
- ^ Dolutegravir (Tivicay) Use During Pregnancy. Drugs.com. 2018-10-16 [2020-02-13]. (原始内容存档于2021-06-03).
- ^ 2.0 2.1 Tivicay- dolutegravir sodium tablet, film coated. DailyMed. 2019-10-24 [2020-02-13]. (原始内容存档于2021-05-22).
- ^ 3.0 3.1 3.2 Tivicay EPAR. European Medicines Agency (EMA). [2020-02-13]. (原始内容存档于2021-05-22).
- ^ British national formulary : BNF 69 69. British Medical Association. 2015: 429. ISBN 9780857111562.
- ^ 5.0 5.1 Dolutegravir Sodium Monograph for Professionals. Drugs.com. [2019-04-20]. (原始内容存档于2020-07-30) (英语).
- ^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ World Health Organization (新闻稿). 缺少或
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为空 (帮助) - ^ FDA approves new drug to treat HIV infection https://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm364744.htmAugust 12, 2013 (页面存档备份,存于互联网档案馆)
- ^ 9.0 9.1 U.S. Food and Drug Administration (FDA) (新闻稿). 缺少或
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为空 (帮助) - ^ U.S. FDA approves GlaxoSmithKline's HIV drug Tivicay. Reuters. 2013-08-12 [2020-02-13]. (原始内容存档于2021-05-22).
- ^ Meeting highlights from the Pharmacovigilance Risk Assessment Committee (PRAC) 1-4 October 2018. European Medicines Agency (EMA). 2018-10-05 [2021-07-01]. (原始内容存档于2021-05-22).
- ^ GSK wins priority status for new HIV drug in U.S. Reuters. 2013-02-16 [2013-02-18]. (原始内容存档于2013-02-27).
- ^ Drug Approval Package: Tivicay (dolutegravir) Tablets NDA #204790. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2013-09-13 [2020-06-12]. (原始内容存档于2021-03-28).
- ^ ViiV Healthcare receives approval for Tivicay (dolutegravir) in Canada for the treatment of HIV (PDF). [2013-11-11]. (原始内容 (PDF)存档于2013-11-12).
- ^ GSK (新闻稿). 缺少或
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为空 (帮助)
参见
- 相关药物
外部链接
- Dolutegravir. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2021-07-01]. (原始内容存档于2021-05-19).
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