米诺地尔

米诺地尔
临床资料
怀孕分级	C;
给药途径	口服／外用给药
ATC码	C02DC01 (WHO) D11AX01;
法律规范状态
法律规范	P（UK）（外用给药）;
药物动力学数据
药物代谢	主要由肝脏代谢
生物半衰期	4.2小时
排泄途径	肾脏
识别信息
	IUPAC命名法 6-piperidin-1-ylpyrimidine-2,4-diamine 3-oxide; ;
CAS号	38304-91-5
PubChem CID	4201;
IUPHAR/BPS	4254;
DrugBank	APRD00086 ; DB00350 ;
ChemSpider	10438564 ;
UNII	5965120SH1;
KEGG	D00418 ;
ChEBI	CHEBI:6942 ;
ChEMBL	ChEMBL802 ;
PDB配体ID	MXD (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID9040685 ;
ECHA InfoCard	100.048.959
化学信息
化学式	C9H15N5O
摩尔质量	209.251 g/mol

米诺地尔（英语：Minoxidil）是一种钾通道开放药，这类药物在降压时常伴有反射性心动过速和心输出量的增加。对于血管扩张的作用具有选择性，见于冠状动脉，胃肠道血管和脑血管，而不扩张肾和皮肤血管。它还可以减低或停止掉发并且促进毛发再生。现在一般的门诊病人不需要处方就可以取得，用于治疗雄性秃。

历史

米诺地尔本来是用于控制高血压。后来偶然发现有一个有趣的副作用，就是扭转或减慢秃头过程。Upjohn推出了含2%的米诺地尔的外用药液，用来治疗秃头及脱发。该药液在美国及加拿大以Rogaine名称销售，在欧洲及亚太区则使用Regaine名称，在台湾译为“落建”。5%浓度的药液专供男性使用，而2%浓度的药液则适合女性使用。在台湾贩售的含5%浓度的米诺地尔成分生发药液产品如：落建生发系列的落健生发液、萌发生发液等。米诺地尔的专利保护期在1996年2月11日已经到期。5%泡沫配方的米诺地尔，跟液体配方一样有效。

机转

米诺地尔促进毛发生长的机转目前还未完全了解。此药物的结构式中有一氧化氮基团且可能做为一氧化氮的致效剂。^[1] 它同样是钾通道开放剂（英语：potassium channel opener），造成细胞膜的过极化。对于大面积的掉发，米诺地尔就比较没有效果。另外，对于年轻男性有五年以下的掉发困扰，它有非常显著的效果。目前，米诺地尔只用于头顶（英语：vertex）的掉发。^[2]它同样也是个血管扩张剂。理论上，借由扩张血管及开通钾离子通道，使更多的氧气及养分到毛囊，会促使毛囊从休止期到生长期。

副作用

米诺地尔常见的副作用包括眼睛发痒、治疗区域发痒、发红或刺激，以及身体其它部位的毛发生长，也有报告称米诺地尔可能导致脱发恶化。^[3]其他副作用可能包括皮疹、瘙痒、呼吸困难、口腔、面部、嘴唇或舌头肿胀、胸痛、头晕、昏厥、心跳过速、头痛、突然且原因不明的体重增加或手脚肿胀。^[3]罕见的副作用包括阳痿、抑郁、焦虑、性冲动减少和皮肤病。^[4]暂时的脱发是使用米诺地尔的常见副作用。^[5]

存在于某些局部制剂中的酒精和1,2-丙二醇可能会使头皮干燥，导致头皮屑和接触性皮炎。^[6]在一些局部米诺地尔制剂中发现的非活性成分1,2-丙二醇产生过敏反应的案例已有报导。

动物毒性

米诺地尔对猫来说是致命的。

参考文献

^ Alopecia & Free Radical "Redox" Signaling | Nitric Oxide and Superoxide | drproctor.com. [2012-08-02]. （原始内容存档于2016-03-10）.
^ Medical Treatments for Balding in Men字（页面存档备份，存于互联网档案馆），American Family Physician April 15, 1999.。
^ ^3.0 ^3.1 Rogaine Side Effects in Detail. Drugs.com. [December 8, 2020]. （原始内容存档于2017-09-22）.
^ Wu M, Yu Q, Li Q. Differences in reproductive toxicology between alopecia drugs: an analysis on adverse events among female and male cases. Oncotarget. December 2016, 7 (50): 82074–82084. PMC 5347675 . PMID 27738338. doi:10.18632/oncotarget.12617.
^ FAQs for Men - Hair Growth Education. ROGAINE. [November 20, 2009]. （原始内容存档于November 10, 2009）.
^ Pray, W. Steven. Dandruff and Seborrheic Dermatitis. US Pharmacist. 2001, 26 (4): 16–24. （原始内容存档于October 28, 2010）.

外部链接

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参见

非那斯特莱

[agonist-1] Alopecia & Free Radical "Redox" Signaling | Nitric Oxide and Superoxide | drproctor.com. [2012-08-02]. （原始内容存档于2016-03-10）.

[vertex-2] Medical Treatments for Balding in Men字（页面存档备份，存于互联网档案馆），American Family Physician April 15, 1999.。

[effects-3] 3.0 ^3.1 Rogaine Side Effects in Detail. Drugs.com. [December 8, 2020]. （原始内容存档于2017-09-22）.

[pmid27738338-4] Wu M, Yu Q, Li Q. Differences in reproductive toxicology between alopecia drugs: an analysis on adverse events among female and male cases. Oncotarget. December 2016, 7 (50): 82074–82084. PMC 5347675 . PMID 27738338. doi:10.18632/oncotarget.12617.

[5] FAQs for Men - Hair Growth Education. ROGAINE. [November 20, 2009]. （原始内容存档于November 10, 2009）.

[6] Pray, W. Steven. Dandruff and Seborrheic Dermatitis. US Pharmacist. 2001, 26 (4): 16–24. （原始内容存档于October 28, 2010）.

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