比克替拉韋/恩曲他濱/丙酚替諾福韋
 | |
| 組成 | |
|---|---|
| Bictegravir | 整合酶抑制劑 |
| 恩曲他濱 | 核苷酸逆轉錄酶抑制劑 |
| 丙酚替諾福韋 | 核苷酸逆轉錄酶抑制劑 |
| 臨床資料 | |
| 商品名 | Biktarvy |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a618012 |
| 核准狀況 | |
| 懷孕分級 | |
| 給藥途徑 | 口服 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
|
| 識別資訊 | |
| CAS號 | 2097023-87-3 |
| KEGG | |
比克替拉韋/恩曲他濱/丙酚替諾福韋，商品名必妥維（Biktarvy），是一種固定劑量組合抗逆轉錄病毒藥物，用於治療愛滋病。每粒藥片含有50毫克比克替拉韋、200毫克恩曲他濱和25毫克丙酚替諾福韋。[4]正常療程為每日口服一次。它於2018年2月獲准在美國使用，並於2018年6月在歐盟獲准使用。
聯合療法
必妥維是可以治療人類免疫缺陷病毒的一種組合藥物。[4]
HIV聯合療法通常稱為高效抗逆轉錄病毒療法（HAART），由兩種或多種抗逆轉錄病毒藥物組成。聯合治療降低了發生耐藥性的可能性，因為HIV-1毒株不太可能發生足夠的突變以對聯合治療中使用的所有藥物產生耐藥性。聯合治療可延長 HIV-1 患者的壽命，並可大大降低病毒傳播的可能性。[5]
成分
Bictegravir (BIC) 是一種整合酶鏈轉移抑制劑 (INSTI)。 Bictegravir 與其他INSTI不同，因為它含有橋聯雙環和帶有 2,4,6-三氟苄基的獨特苄基尾。這有助於增加血漿蛋白結合併減少孕烷X受體(PXR)的激活。這些變化最大限度地減少了藥物之間的相互作用，降低了清除率，並增加了溶解度。比克替拉韋被發現比同類其他藥物的耐藥性較低。[6]
恩曲他濱(FTC) 是一種核苷逆轉錄酶抑制劑 (NRTI)，是硫胞苷的合成氟衍生物。在細胞內，恩曲他濱被磷酸化，從而在細胞內形成恩曲他濱 5'-三磷酸鹽。這使得藥物能夠與病毒和宿主底物競爭，並最終導致 DNA 鏈延長終止。潛在的B型肝炎病毒 (HBV) 可以與恩曲他濱相互作用，導致嚴重的肝損傷，但當給予沒有 HBV 的患者時，不會對肝臟產生顯著的有害影響。[7][8]
丙酚替諾福韋(TAF)是替諾福韋的前藥，具有核苷酸逆轉錄酶抑制劑 (NRTI) 的功能。替諾福韋的其他前藥已經過測試，但 TAF 在改進 HIV-1 療法方面更有效。它在細胞內轉化為 TFV 二磷酸，這是 HIV 靶細胞中的代謝物。因此，TAF比其他替諾福韋前藥具有更高的活性代謝物濃度和更低的血漿 TFV。TAF主要通過腎臟代謝，且劑量低於其他前藥，因此對腎臟消除系統的損害較小。[9][10]
藥用
必妥維被批准用於未曾接受過抗逆轉錄病毒治療的HIV-1感染成人或每毫升 HIV-1 RNA 少於50個的患者。HIV-1患者在使用前應未曾出現任何對Bictegravir、恩曲他濱或丙酚替諾福韋的不良反應或耐藥性。[4]
2022年，必妥維被批准用於HIV-1感染兒童。[11]
副作用
該藥不應與Dofetilide或利福平同時服用。Dofetilide與必妥維一起服用時，會導致多非利特血漿濃度升高，從而導致死亡。利福平和必妥維一起服用時，會降低比克替拉韋血漿濃度，並導致對必妥維產生耐藥性。其他 HIV-1 抗逆轉錄病毒藥物不應與該療法同時服用。[4]
如果發現腎臟疾病或出現腎功能損害，則應停藥。B型肝炎和 HIV-1 患者停用必妥維已被證明會增加B型肝炎的患病率，導致肝臟失代償和肝功能衰竭。
藥物不良反應包括但不限於腹瀉、噁心和頭痛。
參考資料
- ^ Bictegravir / emtricitabine / tenofovir alafenamide (Biktarvy) Use During Pregnancy. Drugs.com. 16 September 2019 [7 March 2020]. （原始內容存檔於2020-11-24）.
- ^ Search Page - Drug and Health Product Register. 23 October 2014 [2024-01-30]. （原始內容存檔於2023-01-05）.
- ^ Biktarvy 50 mg/200 mg/25 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 25 August 2020 [26 August 2020]. （原始內容存檔於2021-11-04）.
- ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 Biktarvy- bictegravir sodium, emtricitabine, and tenofovir alafenamide fumarate tablet. DailyMed. 8 August 2019 [7 March 2020]. （原始內容存檔於2020-08-01）.
- ^ FDA-Approved HIV Medicines Understanding HIV/AIDS. AIDSinfo. [2018-05-22]. （原始內容存檔於2021-01-27） （美國英語）.
- ^ Tsiang M, Jones GS, Goldsmith J, Mulato A, Hansen D, Kan E, et al. Antiviral Activity of Bictegravir (GS-9883), a Novel Potent HIV-1 Integrase Strand Transfer Inhibitor with an Improved Resistance Profile. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. December 2016, 60 (12): 7086–7097. PMC 5118987
. PMID 27645238. doi:10.1128/AAC.01474-16.
- ^ Emtricitabine. Pubchem. U.S. National Library of Medicine. [2018-05-22]. （原始內容存檔於2021-01-12）.
- ^ Emtricitabine Dosage, Side Effects. AIDSinfo. [2018-05-22]. （原始內容存檔於2020-09-01） （美國英語）.
- ^ Ray AS, Fordyce MW, Hitchcock MJ. Tenofovir alafenamide: A novel prodrug of tenofovir for the treatment of Human Immunodeficiency Virus. Antiviral Research. January 2016, 125: 63–70. PMID 26640223. doi:10.1016/j.antiviral.2015.11.009 .
- ^ Tenofovir Alafenamide Information for Providers. AIDSinfo. [2018-05-22]. （原始內容存檔於2020-09-02） （美國英語）.
- ^ 必妥维®在欧盟获批扩大适应症，用于治疗HIV-1 感染儿童 (PDF). [2024-01-30]. （原始內容存檔 (PDF)於2024-04-24）.
