絲氨酸蛋白酶

絲氨酸蛋白酶 (Serine endopeptidases)
Crystal structure of bovine chymotrypsin. The catalytic residues are shown as yellow sticks. Rendered from PDB 1CBW.
命名 系統命名 縮寫
識別碼
EC編號	3.4.21.-
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絲氨酸蛋白酶

絲氨酸蛋白酶是一個蛋白酶家族，它們的作用是斷裂大分子蛋白質中的肽鍵，使之成為小分子蛋白質。其激活是通過活性中心一組胺基酸殘基變化實現的，它們之中一定有一個是絲氨酸（其名字的由來）。在哺乳類動物裡面，絲氨酸蛋白酶扮演著很重要的角色，特別是在消化，凝血和補體系統方面。

消化酶

胰分泌的酶裡面有三種是絲氨酸蛋白酶：

• 糜蛋白酶，又稱為胰凝乳蛋白酶，水解酶類的一種肽鏈內切酶，主要促使疏水性胺基酸尤其是酪氨酸、色氨酸、苯丙氨酸及亮氨酸的羧基端多肽裂解。由胰以糜蛋白酶原的形式分泌，在小腸內經胰蛋白酶作用而激活。糜蛋白酶A及B分子大小不同，但特異性則相似。

• 胰蛋白酶屬水解酶類，促使肽鏈分裂，作用部位為精氨酸或賴氨酸羧基。此酶以酶原形式由胰釋出，在小腸中轉化為活性形式。

• 彈性蛋白酶（EC 3.4.21.36.）：水解酶類的一種，對丙氨酸、甘氨酸、異亮氨酸、亮氨酸或纈氨酸等含羧基的多肽鍵起催化水解的作用，因曾認為此酶主要作用於彈性蛋白而有此命名。它是胰以酶原（彈性蛋白酶原）形式分泌的一種絲氨酸蛋白酶，參與腸內蛋白消化。

這三種酶的一級結構（胺基酸序列）和三級序列（所有原子的空間排布）相似。它們的活性絲氨酸殘基都是在同一位置（Ser-195）。

凝血因子

幾種激活的凝血因子都是絲氨酸蛋白酶，包括：

• 凝血第十因子（X），也稱Stuart因子，參於內源性和外源性凝血途徑的一種耐貯存因子。缺乏可致系統性凝血障礙（第十因子缺乏症）。
• 凝血第十一因子（XI），即是血漿凝血酶致活酶先質：作用於內源性凝血途徑的一種穩定因子。缺乏這種因子會引起系統性血凝缺陷，即C型血友病或Rosenthal症候群，與典型血友病相似。
• 凝血酶來自凝血酶原，可促使纖維蛋白原變為纖維蛋白的酶；
• 纖維蛋白溶酶，胞漿素，：是溶解纖維蛋白或血凝塊系統的有效部分，是對纖維蛋白有高度特異性的蛋白分解酶，對已經形成的纖維蛋白凝塊有特別的溶解力，對其他血漿蛋白、凝固因子和一般蛋白質也有類似作用。

補體系統

補體系統裡面有幾種蛋白質屬於絲氨酸蛋白酶，包括：

• C1r 和 C1s
• C3轉化酶裂解補體成分C3為C3a和C3b的酶；經典途徑C3轉化酶是C4b，2a；旁路C3轉化酶是C3b，Bb和C3b，Bb。詳見：補體系統

作用原理

主條目：催化三聯體

• 通過鄰近的胺基酸殘基鏈，絲氨酸殘基在活性中心被激活。
• 被激活的羥基與肽鍵的碳原子發生親核反應。
• 肽鍵斷裂後，醯基上的碳被酯化，肽鍵的氮端會被釋放游離。
• 水解反應，與酶相連的碳端產物被釋放。反應完成。

參考文獻

• 《英中醫學辭海》

參見

• 卡莫司他(Camostat (INN; development code FOY-305))

外部連結

• [1]