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西洛他唑

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西洛他唑
临床资料
读音/sɪˈlɒstəzɒl/
sil-OS-tə-zol
商品名英语Drug nomenclaturePletaal
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601038
给药途径口服给药药丸
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
血浆蛋白结合率95–98%
药物代谢肝脏(经由CYP3A4CYP2C19代谢) (- and -mediated)
生物半衰期11–13 小时
排泄途径
识别信息
  • 6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-
    3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
CAS号73963-72-1  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.215.897 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C20H27N5O2
摩尔质量369.47 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C4Nc3c(cc(OCCCCc1nnnn1C2CCCCC2)cc3)CC4
  • InChI=1S/C20H27N5O2/c26-20-12-9-15-14-17(10-11-18(15)21-20)27-13-5-4-8-19-22-23-24-25(19)16-6-2-1-3-7-16/h10-11,14,16H,1-9,12-13H2,(H,21,26) checkY
  • Key:RRGUKTPIGVIEKM-UHFFFAOYSA-N checkY

西洛他唑(Cilostazol)为一种喹啉衍生类药物,可用于缓解周边动脉阻塞患者的间歇性跛行英语intermittent claudication的症状。本品的制造商为大冢制药,以商品名普达锭(Pletaal)贩售。与其他类似物常造成郁血性心衰竭患者死亡率提升相似的是,西洛他唑似乎会增加糖尿病人的心衰竭住院几率。本品属于磷酸二酯酶抑制药,可使环腺苷酸(cAMP)的浓度上升。本品可抑制血小板聚集,且可直接造成血管扩张。

机转

本品属于选择性磷酸二酯酶3英语Phosphodiesterase 3抑制剂,使cAMP的量增加。当cAMP增加之后,蛋白激酶A(PKA)转为活化态的比例会提升,进而抑制血小板的凝集。PKA同时也可以预防肌球蛋白轻链激酶的活化,抑制平滑肌的收缩,使血管能够扩张。

参考文献

外部链接