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螺内酯

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螺内酯
Skeletal formula of spironolactone
Ball-and-stick model of the spironolactone molecule
临床资料
读音/spɪˌroʊnəˈlæktoʊn, spaɪ-, spə-, -ˈrɒ-, -noʊ-/ or /ˌspaɪrənoʊˈlæktoʊn/[1][2][3]
商品名（英语：Drug nomenclature）Aldactone
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682627
怀孕分级
给药途径口服[4]
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
血浆蛋白结合率90%+[5]
药物代谢肝脏 细胞色素P450
生物半衰期1.3-2 小时
排泄途径尿, 胆汁
识别信息
  • 7α-Acetylthio-17α-hydroxy-3-oxopregn-4-ene-21-carboxylic acid γ-lactone
CAS号52-01-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.000.122 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C24H32O4S
摩尔质量416.574 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • O=C5O[C@@]4([C@@]3([C@H]([C@@H]2[C@H](SC(=O)C)C/C1=C/C(=O)CC[C@]1(C)[C@H]2CC3)CC4)C)CC5
  • InChI=1S/C24H32O4S/c1-14(25)29-19-13-15-12-16(26)4-8-22(15,2)17-5-9-23(3)18(21(17)19)6-10-24(23)11-7-20(27)28-24/h12,17-19,21H,4-11,13H2,1-3H3/t17-,18-,19+,21+,22-,23-,24+/m0/s1 checkY
  • Key:LXMSZDCAJNLERA-ZHYRCANASA-N checkY

螺内酯（英语：spironolactone），商品名有安体舒通、Aldactone等，是一种人工合成的醛固酮拮抗剂，属于保钾排钠类利尿药。螺内酯经口服给予[4]，常用于心衰、肝硬化、肾病症候群等并发的积液[4]，也用于高血压、补充钾后仍无改善的低血钾，以及女性多毛症；此外还用作跨性别女性性别肯定激素治疗（GAHT）中的抗雄药物[6]。

螺内酯的常见副作用包括电解质异常（尤其是高血钾症、恶心、呕吐、头痛、皮疹），以及性欲减退。有肝肾问题的人服用螺内酯应当格外小心。[4]螺内酯在孕期的应用没有经过足够的研究，故不应用于治疗孕妇高血压（英语：high blood pressure of pregnancy）。[7]螺内酯是醛固酮及睾酮这两种激素的一种类固醇受体拮抗剂，同时有某种类孕酮样效应。螺内酯是一种保钾利尿药（英语：potassium-sparing diuretic）。[4]

螺内酯于1959年投入使用[8][9]。“螺内酯”被列于世界卫生组织基本药物标准清单，是基本卫生系统中最重要的药品之一[10]；此药还是一种通用名药物[4]。在发展中国家，此药于2014年的批发价处于每日用量0.02到0.12美元的区间[11]。而在美国每日则约需要0.5美元[4]。

参见

参考文献

  1. ^ Spironolactone: MedlinePlus Drug Information. [2016-01-20]. （原始内容存档于2016-07-05）. 
  2. ^ Spironolactone. Merriam-Webster Dictionary. 
  3. ^ Spironolactone. Dictionary.com Unabridged. Random House. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 4.6 Spironolactone. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-10-24]. （原始内容存档于2015-11-16）. 
  5. ^ Harry G. Brittain. Analytical Profiles of Drug Substances and Excipients. Academic Press. 26 November 2002: 309 [27 May 2012]. ISBN 978-0-12-260829-2. （原始内容存档于2020-08-19）. 
  6. ^ Maizes, Victoria. Integrative Women's Health 2nd. 2015: 746 [2016-06-05]. ISBN 9780190214807. （原始内容存档于2016-03-05）. 
  7. ^ Spironolactone Pregnancy and Breastfeeding Warnings. [29 November 2015]. （原始内容存档于2015-12-02）. 
  8. ^ Camille Georges Wermuth. The Practice of Medicinal Chemistry. Academic Press. 24 July 2008: 34 [27 May 2012]. ISBN 978-0-12-374194-3. （原始内容存档于2021-04-14）. 
  9. ^ Marshall Sittig. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. William Andrew. 1988: 1385 [27 May 2012]. ISBN 978-0-8155-1144-1. （原始内容存档于2020-12-22）. 
  10. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）. 
  11. ^ Spironolactone. International Drug Price Indicator Guide. [29 November 2015]. [永久失效链接]
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