沙格列汀

沙格列汀
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Onglyza
AHFS/Drugs.com	消费者药物信息
MedlinePlus	a610003
核准状况	欧 EMA: yes; 美 FDA: Saxagliptin;
给药途径	口服
ATC码	A10BH03 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	~75% (Tmax（峰值） = 2小时)
血浆蛋白结合率	可忽略不计
药物代谢	肝脏(CYP3A4和CYP3A5)
生物半衰期	2.5 小时 (沙格列汀), 3.1 小时 (主要代谢产物)
排泄途径	22% (胆汁), 75% (尿液)
识别信息
	IUPAC命名法 (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxy-1-adamantyl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile; ;
CAS号	361442-04-8
PubChem CID	11243969;
IUPHAR/BPS	6316;
DrugBank	DB06335 ;
ChemSpider	9419005 ;
UNII	8I7IO46IVQ;
ChEMBL	ChEMBL385517 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID7048580 ;
化学信息
化学式	C18H25N3O2
摩尔质量	315.41 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES O=C(N1[C@H](C#N)C[C@@H]2C[C@H]12)[C@@H](N)C35CC4CC(C3)CC(O)(C4)C5;
	InChI InChI=1S/C18H25N3O2/c19-8-13-2-12-3-14(12)21(13)16(22)15(20)17-4-10-1-11(5-17)7-18(23,6-10)9-17/h10-15,23H,1-7,9,20H2/t10?,11?,12-,13+,14+,15-,17?,18?/m1/s1 ; Key:QGJUIPDUBHWZPV-SGTAVMJGSA-N ;

沙格列汀（英语：Saxagliptin），商品名为安立泽，是一种二肽基肽酶-4抑制剂类口服抗糖尿病药。^[1]沙格列汀早期由百时美施贵宝单独研发，2007年，阿斯利康制药也加入了研发并共同负责销售。^[2]

2014年2月，基于一篇在新英格兰医学杂志发表的文章，美国食品药品监督管理局（FDA）宣布他们正在调查沙格列汀可能会导致的心脏病发病风险。^[3]^[4] 文章总结指出，DPP-4抑制剂不会增加或减少缺血的发生几率，虽然因心力衰竭而入院治疗的几率有所增加。即使沙格列汀可以控制血糖，但是需要为伴有心血管疾病的糖尿病人增加其他治疗手段，防止心血管疾病发病风险的提高。

百时美施贵宝否认沙格列汀会导致心血管疾病风险增加，并且称沙格列汀非常安全。^{[来源请求]}

引用

^ Augeri D; et al. Discovery and preclinical profile of Saxagliptin (BMS-477118): a highly potent, long-acting, orally active dipeptidyl peptidase IV inhibitor for the treatment of type 2 diabetes. Journal of Medicinal Chemistry. 2005, 48 (15): 5025–5037. PMID 16033281. doi:10.1021/jm050261p.
^ Bristol, Takeda Drugs Offer Alternatives to Januvia (Update2). Bloomberg. 2008-06-07.
^ 存档副本. [2015-08-30]. （原始内容存档于2015-09-15）.
^ Scirica, BM; Bhatt, DL; Braunwald, E; Steg, PG; Davidson, J; Hirshberg, B; Ohman, P; Frederich, R; Wiviott, SD; Hoffman, EB; Cavender, MA; Udell, JA; Desai, NR; Mosenzon, O; McGuire, DK; Ray, KK; Leiter, LA; Raz, I; the SAVOR-TIMI 53 Steering Committee and, Investigators. Saxagliptin and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus. The New England Journal of Medicine. Oct 3, 2013, 369 (14): 1317–1326. PMID 23992601. doi:10.1056/nejmoa1307684.

[ahren-1] Augeri D; et al. Discovery and preclinical profile of Saxagliptin (BMS-477118): a highly potent, long-acting, orally active dipeptidyl peptidase IV inhibitor for the treatment of type 2 diabetes. Journal of Medicinal Chemistry. 2005, 48 (15): 5025–5037. PMID 16033281. doi:10.1021/jm050261p.

[Bloomberg-2] Bristol, Takeda Drugs Offer Alternatives to Januvia (Update2). Bloomberg. 2008-06-07.

[3] 存档副本. [2015-08-30]. （原始内容存档于2015-09-15）.

[Sci2013-4] Scirica, BM; Bhatt, DL; Braunwald, E; Steg, PG; Davidson, J; Hirshberg, B; Ohman, P; Frederich, R; Wiviott, SD; Hoffman, EB; Cavender, MA; Udell, JA; Desai, NR; Mosenzon, O; McGuire, DK; Ray, KK; Leiter, LA; Raz, I; the SAVOR-TIMI 53 Steering Committee and, Investigators. Saxagliptin and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus. The New England Journal of Medicine. Oct 3, 2013, 369 (14): 1317–1326. PMID 23992601. doi:10.1056/nejmoa1307684.

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