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替格鲁西布

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替格鲁西布
识别信息
  • 4-Benzyl-2-(naphthalen-1-yl)-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione
PubChem CID
ChemSpider
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化学信息
化学式C19H14N2O2S
摩尔质量334.392 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C3SN(c1cccc2c1cccc2)C(=O)N3Cc4ccccc4
  • InChI=1S/C19H14N2O2S/c22-18-20(13-14-7-2-1-3-8-14)19(23)24-21(18)17-12-6-10-15-9-4-5-11-16(15)17/h1-12H,13H2

替格鲁西布(英语:Tideglusib、NP-12NP031112)是一种有效、选择性且不可逆的[1]小分子非ATP竞争性糖原合酶激酶-3英语Glycogen synthase kinase 3(GSK-3)抑制剂

潜在应用

替格鲁西布正在接受多种应用的调查:

  • 替格鲁西布药物可以攻克抑制牙质生长的糖原合成酶激酶-3(GSK-3),活化牙髓中的干细胞,使其长成牙本质母细胞,促进牙本质的生成。[2]
  • 青少年自闭症谱系障碍。

此外,最近的研究表明,替格鲁西布对于先天性/少年型强直型肌营养不良症1型是一项有希望的治疗方法,二期临床试验接近完成(由AMO Pharmaceuticals赞助)。[11]

参考资料

  1. ^ Domínguez, JM; Fuertes, A; Orozco, L; del Monte-Millán, M; Delgado, E; Medina, M. Evidence for Irreversible Inhibition of Glycogen Synthase Kinase-3 by Tideglusib (PDF). The Journal of Biological Chemistry. January 2012, 287 (2): 893–904 [2017-10-16]. PMC 3256883可免费查阅. PMID 22102280. doi:10.1074/jbc.M111.306472. (原始内容存档 (PDF)于2018-07-24). 
  2. ^ 以後可能不需要補牙了!研究:牙能借力再生 - 大紀元. 大纪元 www.epochtimes.com. 2018-01-30 [2019-04-18]. (原始内容存档于2019-04-18) (中文(台湾)). 
  3. ^ Teodoro Del Ser. Phase IIa clinical trial on Alzheimer's disease with NP12, a GSK3 inhibitor. Alzheimer's & Dementia. 2010, 6 (4): S147. doi:10.1016/j.jalz.2010.05.455. 
  4. ^ Eldar-Finkelman, H; Martinez, A. GSK-3 Inhibitors: Preclinical and Clinical Focus on CNS. Frontiers in Molecular Neuroscience. 2011, 4: 32. PMC 3204427可免费查阅. PMID 22065134. doi:10.3389/fnmol.2011.00032. 
  5. ^ Del Ser, T; Steinwachs, KC; Gertz, HJ; Andrés, MV; Gómez-Carrillo, B; Medina, M; Vericat, JA; Redondo, P; et al. Treatment of Alzheimer's disease with the GSK-3 inhibitor tideglusib: A pilot study. Journal of Alzheimer's disease. 2013, 33 (1): 205–15. PMID 22936007. doi:10.3233/JAD-2012-120805. 
  6. ^ FDA Grants Fast Track Status to Tideglusib (ZentylorTM) for Progressive Supranuclear Palsy. PR Newswire Europe Including UK Disclose. 10 September 2010 [11 August 2013]. 
  7. ^ Dominguez, JM; Fuertes, A; Orozco, L; Del Monte-Millan, M; Delgado, E; Medina, M. Evidence for Irreversible Inhibition of Glycogen Synthase Kinase-3 by Tideglusib. Journal of Biological Chemistry. 2011, 287 (2): 893–904. PMC 3256883可免费查阅. PMID 22102280. doi:10.1074/jbc.M111.306472. 
  8. ^ Gallagher, James. 'Tooth repair drug' may replace fillings. BBC News. 2017-01-09 [2017-01-09]. (原始内容存档于2017-01-09). 
  9. ^ 牙齒再生超能力 以後自己的蛀牙自己補. [2017-10-16]. (原始内容存档于2017-10-16). 
  10. ^ 牙齿可能“再生” 补牙可能走进历史页面存档备份,存于互联网档案馆),香港《苹果日报》引述英国《每日邮报
  11. ^ AMO-2. [2017-09-21]. (原始内容存档于2017-09-22).