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司美格鲁肽

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司美格鲁肽
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureOzempic, Rybelsus, Wegovy, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa618008
核准状况
怀孕分级
给药途径皮下注射, 口服给药
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度89%
药物代谢蛋白酶解
生物半衰期7 days
作用时间63.6 h
排泄途径Urine and feces
识别信息
CAS号910463-68-2
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ECHA InfoCard100.219.541 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C187H291N45O59
摩尔质量4,113.64 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CCC(C)C(C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)CCC(C(=O)O)NC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)C(CC6=CN=CN6)N
  • InChI=1S/C187H291N45O59/c1-18-105(10)154(180(282)208-108(13)159(261)216-133(86-114-89-200-119-50-40-39-49-117(114)119)170(272)218-129(82-102(4)5)171(273)228-152(103(6)7)178(280)215-121(53-44-72-199-186(192)193)162(264)201-91-141(242)209-120(52-43-71-198-185(190)191)161(263)204-94-151(257)258)230-172(274)131(83-111-45-33-31-34-46-111)219-167(269)126(64-69-149(253)254)214-166(268)122(51-41-42-70-195-144(245)98-290-79-78-289-76-74-197-145(246)99-291-80-77-288-75-73-196-139(240)66-61-127(183(285)286)211-140(241)54-37-29-27-25-23-21-19-20-22-24-26-28-30-38-55-146(247)248)212-158(260)107(12)206-157(259)106(11)207-165(267)125(60-65-138(189)239)210-142(243)92-202-163(265)123(62-67-147(249)250)213-168(270)128(81-101(2)3)217-169(271)130(85-113-56-58-116(238)59-57-113)220-175(277)135(95-233)223-177(279)137(97-235)224-179(281)153(104(8)9)229-174(276)134(88-150(255)256)221-176(278)136(96-234)225-182(284)156(110(15)237)231-173(275)132(84-112-47-35-32-36-48-112)222-181(283)155(109(14)236)227-143(244)93-203-164(266)124(63-68-148(251)252)226-184(287)187(16,17)232-160(262)118(188)87-115-90-194-100-205-115/h31-36,39-40,45-50,56-59,89-90,100-110,118,120-137,152-156,200,233-238H,18-30,37-38,41-44,51-55,60-88,91-99,188H2,1-17H3,(H2,189,239)(H,194,205)(H,195,245)(H,196,240)(H,197,246)(H,201,264)(H,202,265)(H,203,266)(H,204,263)(H,206,259)(H,207,267)(H,208,282)(H,209,242)(H,210,243)(H,211,241)(H,212,260)(H,213,270)(H,214,268)(H,215,280)(H,216,261)(H,217,271)(H,218,272)(H,219,269)(H,220,277)(H,221,278)(H,222,283)(H,223,279)(H,224,281)(H,225,284)(H,226,287)(H,227,244)(H,228,273)(H,229,276)(H,230,274)(H,231,275)(H,232,262)(H,247,248)(H,249,250)(H,251,252)(H,253,254)(H,255,256)(H,257,258)(H,285,286)(H4,190,191,198)(H4,192,193,199)/t105-,106-,107-,108-,109+,110+,118-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127+,128-,129-,130-,131-,132-,133-,134-,135-,136-,137-,152-,153-,154-,155-,156-/m0/s1
  • Key:DLSWIYLPEUIQAV-CCUURXOWSA-N checkY[pubchem]
一只于中国大陆出售的诺和泰®司美格鲁肽


司美格鲁肽(英语:Semaglutide),以品牌名OzempicWegovyRybelsus销售,是由诺和诺德于2012年开发的针对2型糖尿病抗糖尿病药和用于长期体重管理的减肥药。它是一种侧链被修改的与胰高血糖素样肽-1类似的。可皮下注射也可口服。用于治疗2型糖尿病的为诺和泰(Ozempic),用于减重的则是诺和盈(Wegovy)。[17]

好处

司美格鲁肽主要有以下好处:

  1. 治疗2型糖尿病。
  2. 减肥,改善代谢健康。降低胆固醇水平。
  3. 注射周期长,每周只需一次。
  4. 副作用小。
  5. 成本低。[18]

副作用

可能的副作用包括恶心肚泻呕吐便秘腹痛头痛疲倦消化不良心悸头晕腹胀打嗝2型糖尿病患者的低血糖放屁肠胃炎胃食管反流病[19] 司美格鲁肽也有可能引发胃轻瘫综合征(又称胃麻痹)。

WHO伪药警示:全球各区域均出现伪造的Semaglutide,影响糖尿病与肥胖患者

WHO于2024年第2期《医疗产品警报》(Medical Product Alert N°2/2024)中发出伪药警示:于2023年10至12月间,共有3批伪造Semaglutide(产品上市名称为OZEMPIC)在巴西、英国与美国被查获,而伪造Semaglutide的情况,自2022年起就已经在所有区域出现。Semaglutide是治疗第2型糖尿病的处方药,用于降低血糖,此外,因能够抑制食欲,在一些国家也被用于减重。 WHO注意到此药物的需求日益提升并关切伪药的影响,伪造的Semaglutide可能造成血糖或体重失控与相关并发症,WHO也强调,因Semaglutide价格高昂,目前仍未将其列入糖尿病的推荐疗法,市面上仍有其他可负担、可大规模供应、且效果类似于Semaglutide的产品。


参考资料

  1. ^ 1.0 1.1 AusPAR: Semaglutide. Therapeutic Goods Administration (TGA). 2020-12-02 [2022-02-23]. (原始内容存档于2022-02-24). 
  2. ^ 2.0 2.1 Rybelsus APMDS. Therapeutic Goods Administration (TGA). 2022-02-22 [2022-02-23]. 
  3. ^ Summary for ARTG Entry:315107 Ozempic 1 mg semaglutide (rys) 1.34 mg/mL solution for injection pre-filled pen. Therapeutic Goods Administration (TGA). [2021-06-06]. (原始内容存档于2022-02-24). 
  4. ^ Summary for ARTG Entry: 346198 Rybelsus semaglutide 3 mg tablet blister pack. Therapeutic Goods Administration (TGA). [2022-02-23]. (原始内容存档于2022-02-24). 
  5. ^ WEGOVY (Novo Nordisk Pharmaceuticals Pty Ltd). Therapeutic Goods Administration (TGA). 2022-10-07 [2023-04-07]. (原始内容存档于2023-04-14). 
  6. ^ Product Monograph Including Patient Medication Information – Ozempic semaglutide injection (PDF) (报告). Novo-Nordisk Canada. 2020-08-21 [Initial approval 4 January 2018] [2021-06-06]. (原始内容存档 (PDF)于2021-06-07). 
  7. ^ Product Monograph Including Patient Medication Information – Rybelsus semaglutide tablets (PDF) (报告). Novo-Nordisk Canada. 2020-03-30 [2021-06-06]. (原始内容存档 (PDF)于2021-12-14). 
  8. ^ Regulatory Decision Summary – Rybelsus. Health Canada. 2014-10-23 [2022-06-04]. (原始内容存档于2022-06-05). 
  9. ^ Ozempic 0.25 mg solution for injection in pre-filled pen – Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 2021-04-09 [2021-06-06]. (原始内容存档于2021-06-06). 
  10. ^ Rybelsus – Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 2020-11-25 [2021-06-06]. (原始内容存档于2021-06-06). 
  11. ^ Ozempic- semaglutide injection, solution. DailyMed. [2021-06-05]. (原始内容存档于2021-06-05). 
  12. ^ Rybelsus- oral semaglutide tablet. DailyMed. [2021-06-05]. (原始内容存档于2021-06-05). 
  13. ^ Wegovy- semaglutide injection, solution. DailyMed. 2021-06-04 [2022-03-11]. (原始内容存档于2021-12-14). 
  14. ^ Ozempic EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2018-09-17 [2020-09-26]. (原始内容存档于2020-10-25). 
  15. ^ Rybelsus EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2020-01-29 [2020-09-26]. (原始内容存档于2020-08-14). 
  16. ^ Wegovy EPAR. European Medicines Agency. 2021-11-11 [2022-03-11]. (原始内容存档于2022-07-02). 
  17. ^ 世界上从来没有“减肥神药”_芜湖市政务公开平台. 鸠江区人民政府. 2024-06-28 [2024-11-18] (中文). 
  18. ^ 张文豹. Semaglutide for weight loss you need to know - semaglutide user guide. semaglutide user guide. 2024-04-29 (美国英语). 
  19. ^ Cunha JP (编). Side Effects of Wegovy (Semaglutide Injection), Warnings, Uses. RxList (part of the WebMD network). 18 January 2023 [9 March 2023]. (原始内容存档于9 March 2023). 

https://www.who.int/news/item/20-06-2024-who-issues-warning-on-falsified-medicines-used-for-diabetes-treatment-and-weight-loss页面存档备份,存于互联网档案馆