達可替尼

達可替尼
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Vizimpro
其他名稱	PF-00299804
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a618055
核准狀況	美 DailyMed: Dacomitinib;
給藥途徑	口服
ATC碼	L01EB07 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	加：處方藥（℞-only）; 歐：Rx-only; 美：處方藥（℞-only）; 處方藥（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	80%
血漿蛋白結合率	98%
藥物代謝	CYP2D6、CYP3A4
代謝產物	O-去甲基達可替尼
生物半衰期	70小時
排泄途徑	79%分辨、3%尿液
識別資訊
	IUPAC命名法 (2E)-N4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl4-(1-piperidinyl)-2-butenamide; ;
CAS號	1110813-31-4
PubChem CID	11511120;
IUPHAR/BPS	7422;
DrugBank	DB11963;
ChemSpider	9685914;
UNII	2XJX250C20;
KEGG	D09883; as salt: D10514;
ChEBI	CHEBI:132268;
ChEMBL	ChEMBL2105719;
PDB配體ID	1C9 (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID50149493 ;
化學資訊
化學式	C24H25ClFN5O2
摩爾質量	469.95 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)NC(=O)/C=C/CN4CCCCC4;
	InChI InChI=1S/C24H25ClFN5O2/c1-33-22-14-20-17(24(28-15-27-20)29-16-7-8-19(26)18(25)12-16)13-21(22)30-23(32)6-5-11-31-9-3-2-4-10-31/h5-8,12-15H,2-4,9-11H2,1H3,(H,30,32)(H,27,28,29)/b6-5+; Key:LVXJQMNHJWSHET-AATRIKPKSA-N;

達可替尼（INN：dacomtinib；商品名：Vizimpro）或譯達克替尼，是一種治療非小細胞肺癌（NSCLC）的藥物。它是一種選擇性且不可逆的表皮生長因子受體（EGFR）抑制劑。^[3]

達可替尼已進入多項III期臨床試驗。2014年1月首次試驗的結果令人失望，未能達到研究目標。^[4]^[5]^[6]其他III期試驗仍在進行中。^[4]

2017年，一項比較達可替尼和吉非替尼治療NSCLC（由突變EGFR驅動）的試驗結果被公佈了。^[7]

達可替尼於2018年9月在美國、^[8]2019年在日本、2019年在歐盟^[9]被批准用於醫療用途，用於治療EGFR基因突變的非小細胞肺癌。

參考資料

^ Vizimpro Product information. Health Canada. 25 April 2012 [29 May 2022]. （原始內容存檔於2022-05-29）.
^ Summary Basis of Decision (SBD) for Verzenio. Health Canada. 23 October 2014 [29 May 2022]. （原始內容存檔於2022-05-31）.
^ Dacomitinib. NCI Drug Dictionary. National Cancer Institute, U.S. Department of Health and Human Services. [2024-04-07]. （原始內容存檔於2015-04-28）.
^ ^4.0 ^4.1 Chustecka Z. Dacomitinib Fails in Pretreated Non-small Cell Lung Cancer. Medscape. January 27, 2014 [2024-04-07]. （原始內容存檔於2017-06-13）.
^ Taylor P. Blow to Pfizer as dacomitinib fails in lung cancer trials. pmlive.com. 28 January 2014 [2024-04-07]. （原始內容存檔於2019-03-05）.
^ Pfizer Announces Top-Line Results From Two Phase 3 Trials Of Dacomitinib In Patients With Refractory Advanced Non-Small Cell Lung Cancer. Pfizer Press Release. January 27, 2014 [2024-04-07]. （原始內容存檔於2019-06-11）.
^ Smith M. Dacomitinib Sets PFS Record in Phase III NSCLC Trial. MedPage Today. 6 June 2017 [2024-04-07]. （原始內容存檔於2021-05-31）.
^ Shirley M. Dacomitinib: First Global Approval. Drugs. December 2018, 78 (18): 1947–1953. PMID 30506139. S2CID 54034570. doi:10.1007/s40265-018-1028-x .
^ Vizimpro EPAR. European Medicines Agency (EMA). 5 June 2019 [13 December 2019]. （原始內容存檔於2019-12-13）.

Dacomitinib. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2024-04-07]. （原始內容存檔於2022-07-04）.