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土黴素

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土黴素
臨床資料
懷孕分級
給藥途徑口服、眼
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 處方藥
藥物動力學數據
生物利用度?
藥物代謝?
生物半衰期? hours
排泄途徑
識別資訊
  • 2-(amino-hydroxy-methylidene) -4-dimethylamino -5,6,10,11,12a-pentahydroxy -6-methyl - 4,4a,5,5a,6,12a-hexahydrotetracene -1,3,12-trione
CAS號79-57-2  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
E編碼E703 (antibiotics) 編輯維基數據鏈接
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.001.103 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C22H24N2O9
摩爾質量460.44 g·mol−1

土黴素(英語:Oxytetracycline),也稱地黴素氧四環素羥四環黴素,是第二個被發現的廣譜抗菌的四環素類抗生素

發現歷史

土黴素是由Finlay等人在輝瑞實驗室附近分離到的鏈黴菌Streptomyces rimosus中發現的。1953年生物化學家羅伯特·伯恩斯·伍德沃德(Robert B Woodward)解析出土黴素的結構,使得輝瑞大規模生產土黴素成為可能,並用商品名Terramycin開始大量銷售。Woodward的這一大發現是四環素類抗生素史上的重要發現,這一發現為土黴素的衍生物強力黴素的發現鋪平了道路。

理化性質

鹽酸鹽為淡黃色結晶性或無定形粉末,無臭,在日光下顏色變暗,在鹼性溶液中易破壞失效。微溶於乙醇,極微溶於水,可溶於氫氧化鈉溶液和稀鹽酸。[1]

作用機理

主要通過干擾細菌蛋白質的合成而起到殺菌作用。它是核糖體30S亞基的抑制劑,能特異性的與30S亞基上的A位結合,阻礙氨基酰-tRNA進入A位,從而阻止肽鏈的延伸,抑制細菌生長繁殖。

治療用途

廣譜抗菌。主要用於立克次體病布氏桿菌病支原體肺炎衣原體感染,也可用於敏感革蘭氏陽性球菌與陰性桿菌引起的輕症感染。

副作用

一般為胃腸道反應有噁心、嘔吐及腹瀉等。

參考資料

  1. ^ 王志強主編,犬貓臨床用藥手冊,上海科學技術出版社,2009.05,第58頁