受體調節劑

受體調節劑（英文：Receptor modulator）或稱受體配體（英文：Receptor ligand），是一類內源性或外源性，結合併調節化學受體活性的一類物質。作為配體，它們可作用於受體的不同部分，並可正向、逆向或中性地，且程度不同地調節活性。該類調節劑包括：受體激動劑（Anonist）和受體拮抗劑（Antagonists），以及受體部分激動劑、反向激動劑、正構調節劑和變構調節劑。現代醫學中的受體調節劑例如：CFTR調節劑，選擇性雄激素受體調節劑（SARMs）和毒蕈鹼ACh受體調節劑。

分類及功能

受體調節劑依據其起效作用可分為：激動劑、部分激動劑、選擇性組織調節劑、拮抗劑和反向激動劑。根據其是否影響所述結果，可進一步分為正構（Orthosteric）或變構（Allosteric）調節劑。

通常，每當化學物質通過與特定受體結合，引發或促進特定反應時，該化合物即作為激動劑的方式起作用。相反，每當化學物質通過特定受體結合，引發阻斷或抑制特定反應時，該化合物即作為拮抗劑的方式起作用。在以上定義中的抑制或促進存在一個變量的梯度，如選擇性組織調節劑，該調節劑配體可根據其所在的組織類型表現不同。

至於正構調節和變構調節的區別則在於：配體與相關受體結合的方式。如果它直接與受體的結合位點結合，則配體在這種情況下是正構的；如果配體通過在結合位點以外的任何位點結合併與受體相互作用以改變受體構象，即發生變構相互作用並改變酶的活性。

一類藥物中的兩種特定藥物，可能其分類完全不同，即某一種藥物可能具有另一種完全不同的生物活性。例如用於治療阿片類藥物成癮的藥品：美沙酮、丁丙諾啡、納洛酮和納曲酮都屬於單獨藥物類別或同時存在於多種藥物類別中。此外，根據細胞類型的不同或具體作用的不同，無論是激動劑、拮抗劑、反向激動劑等，均可具有獨特的特異性作用。例如：胰島素作為「受體激動劑」，因其作為激動劑與多種不同的細胞類型相互作用。

激動劑

受體激動劑

受體激動劑是一種與受體結合的化學物質，其誘導結合受體的構象發生變化，並激活下游效應。如常見的鴉片衍生物：海洛因和Toll樣受體激動劑。當海洛因與µ-阿片受體結合時，這些阿片類藥物作為受體激動劑發揮生理作用。阿片類藥物的作用方式，既為濃度依賴（Concentration-dependent）且為受體依賴（Receptor-dependent），這正是激動劑和部分激動劑之間的關鍵區別。另一個案例是胰島素，它可以激活細胞受體以促進血糖攝取。

部分激動劑

與完全激動劑（Full agonist）的反應相比，部分激動劑（Partial agonist）是一類可與受體結合而不會引起最大下游反應的化學物質。一個部分激動劑對給定受體的親和力與下游的影響無關，如丁丙諾啡，這是一類部分阿片受體激動劑，因其比起完全激動劑的更低作用強度，而可用於替代性阿片類藥物成癮治療。

受體拮抗劑

受體拮抗劑是任何給定的配體，它以某種方式與受體結合而不會引起任何即時或下游反應，基本上會中和受體，直到具有更強親和力的物質去除拮抗劑或拮抗劑本身解除結合。通常，拮抗劑可以通過以下兩種方式之一發揮作用：1) 它們可以直接阻斷受體，阻止通常的配體結合，例如阿托品阻斷特定乙酰膽鹼受體以提供重要的醫學益處。這是競爭性拮抗作用，因為它們競爭受體上的相同結合位點。 另一種是通過在指定受體位點以外的位點與受體結合，誘導構象變化以防止通常的配體結合併激活下游級聯。一種常見和使用的受體拮抗劑是納洛酮，這是另一種阿片類藥物競爭性拮抗劑，通常用於通過完全阻斷受體來治療阿片類藥物過量。 進一步的闡述可以在「Orthosteric v.變構調節劑。」

反向激動劑

反向激動劑與常規激動劑的不同之處在於它們影響常規激動劑結合的受體，使得結合的受體與它們通常無活性時相比表現出降低的活性。 換句話說，反向拮抗劑以某種方式限制了結合受體的功效。在受體表達或受體敏感性上調可能有害的情況下，這被認為是有益的，因此抑制反應成為最佳手段。一些在治療中使用反向激動劑的例子包括β 受體阻滯劑、抗組胺藥、治療帕金森病的ACP-103 、抗血壓素、治療肥胖症的藥物等等。

參見

• 通道調製器
• 酶調節劑
• 轉運調製器