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苯磺酸阿曲库铵

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苯磺酸阿曲库铵
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Tracrium及Acurium
其他名称Atracurium besylate
AHFS/Drugs.comMonograph
怀孕分级
  • C
给药途径静脉注射
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度100% (静脉注射)
血浆蛋白结合率82%
药物代谢霍夫曼脱去反应及非特异性酯酶对酯的水解。
生物半衰期17–21分钟
识别信息
  • 2,2'-{1,5-Pentanediylbis[oxy(3-oxo-3,1-propanediyl)]}bis[1-(3,4-dimethoxybenzyl)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinium] dibenzenesulfonate
CAS号64228-81-5  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.058.840 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C65H82N2O18S2
摩尔质量1,243.49 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
熔点85至90 °C（185至194 °F）
  • C[N+]1(CCc2cc(c(cc2C1Cc3ccc(c(c3)OC)OC)OC)OC)CCC(=O)OCCCCCOC(=O)CC[N+]4(CCc5cc(c(cc5C4Cc6ccc(c(c6)OC)OC)OC)OC)C.c1ccc(cc1)S(=O)(=O)[O-].c1ccc(cc1)S(=O)(=O)[O-]
  • InChI=1S/C53H72N2O12.2C6H6O3S/c1-54(22-18-38-32-48(62-7)50(64-9)34-40(38)42(54)28-36-14-16-44(58-3)46(30-36)60-5)24-20-52(56)66-26-12-11-13-27-67-53(57)21-25-55(2)23-19-39-33-49(63-8)51(65-10)35-41(39)43(55)29-37-15-17-45(59-4)47(31-37)61-6;2*7-10(8,9)6-4-2-1-3-5-6/h14-17,30-35,42-43H,11-13,18-29H2,1-10H3;2*1-5H,(H,7,8,9)/q+2;;/p-2 checkY
  • Key:XXZSQOVSEBAPGS-UHFFFAOYSA-L checkY

苯磺酸阿曲库铵 （INN:atracurium besilate，也可拼写为atracurium besylate ），是一种肌肉松弛剂，可在手术或机械换气期间与其他药物一起使用。[1]也可让医生更容易进行气管插管操作。不过，如需要快速产生肌肉松弛效果，琥珀胆碱通常是首选药物。[1]此药物系透过静脉注射方式给药。约于给药后4分钟时的效果最佳，作用时间可维持一小时。[1]

用药后常见的副作用有皮肤潮红和低血压。[1][2]严重的副作用有过敏反应，但与恶性高热无关联。[1][2]可能会对患有重症肌无力等疾病的个体造成长期瘫痪的风险。[1]此药物属于神经肌肉阻滞药家族，归类为非去极化类型。[1]它的活性是阻断乙酰胆碱对骨骼肌的影响而发挥作用。[1]

苯磺酸阿曲库铵于1983年取得美国食品药物管理局（FDA）核准用于医疗用途。[1]且已列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[3]市面上有其通用名药物流通。[1]

医疗用途

苯磺酸阿曲库铵可与其他药物一起使用，在手术或机械通气期间提供骨骼肌松弛之用。也可让医生更容易进行气管插管，但用药后最多需要2.5分钟后才适于进行。[1]

作用持续时间

神经肌肉阻滞药依其药理作用的持续时间进行分类，定义如下：

神经肌肉阻滞药按药理作用的持续时间分类（分钟）
参数 超短效 短效 中效期 长效期
临床作用时间（从注射到T25%恢复的时间） 6-8 12-20

30-45

>60
恢复时间（从注射到T95%恢复的时间） <15 25-30

50-70

90-180
恢复指数 (T25%-T75%恢复斜率) 2-3 6

10-15

>30

附注：T25%指的是注射药物至神经肌肉接合处，恢复25%传导功能所需时间，其余依此类推。

在受控临床研究中观察到的不良反应

通常人体对于苯磺酸阿曲库铵耐受性良好，在广泛的临床试验中较少发生不良反应。大多数不良反应与组织胺释放相关。在一项包括875名患者的研究中，仅有一名患者需要停药（需治疗支气管分泌物），另有6名患者需要治疗与此药物相关的不良反应（1人为喘鸣，5人为低血压）。在5名需要治疗低血压的患者中，3人有显著心血管疾病史。因此临床上重要不良反应的总发生率为7/875（即0.8%）。[4]

药物动力学

苯磺酸阿曲库铵是一种非去极化型骨骼肌松弛剂。在监测周围神经刺激的肌肉抽搐反应以评估肌肉松弛程度的情况下，使用此药物最为有利。此药物产生的神经肌肉阻滞持续时间约为使用氯化筒箭毒碱、甲库林Metocurine（英语：甲庫林Metocurine）和泮库溴铵初始等效剂量阻滞持续时间的三分之一到二分之一。[5]

若在每次苯磺酸阿曲库铵维持剂量给药前，给予肌肉功能充分恢复的时间，纵然用药数次也不会延长整体的肌肉松弛时间。[5]

作用机转

苯磺酸阿曲库铵透过与运动终板上的乙酰胆碱受体位点竞争性结合来拮抗乙酰胆碱的神经传导物质作用。这种拮抗作用可被乙酰胆碱酯酶抑制剂（英语：Acetylcholinesterase inhibitor）（例如新斯狄明、依酚溴铵（英语：edrophonium）和吡斯的明）抑制，将神经肌肉阻滞逆转。[5]

特定群体

怀孕

在动物身上的实验显示，苯磺酸阿曲库铵可能导致胎儿畸形。目前缺乏足够的人体怀孕研究数据，因此个体于怀孕期间使用此药物时，必须谨慎评估其潜在益处与对胎儿可能造成的风险。[5]

母乳哺育

苯磺酸阿曲库铵是否会分泌至母乳尚未有明确的科学证据。鉴于许多药物皆可能透过母乳影响婴儿，哺乳妇女在使用此药时应咨询医师。[5]

幼儿使用

尚未确定该药物在年龄1个月以下的儿童患者中使用的的安全性和有效性。[5]

年长者使用

自此药物于1983年上市以来，不受控制的临床经验和有限的对照试验数据尚未确定健康老年患者和年轻患者之间的有效性、安全性或使用剂量存在差异，然而，建议使用周围神经刺激器监测神经肌肉功能，与对待其他神经肌肉阻滞药的方式一样，。[5]

历史

苯磺酸阿曲库铵于1974年由于苏格兰斯特拉斯克来德大学药剂师及药物化学博士生George H. Dewa[6]首次制备。斯特拉斯克来德大学将此成果授权给英国惠康基金会，随后惠康基金会开发出此药物（当时称为BW 33A[7]）并于1979年首次进行人体试验，[8][9]最终于1983年在英国获准用于临床麻醉用途。[10]所推出产品的商品名称为Tracrium。

参考文献

  1. ^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 1.10 Atracurium Besylate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2016-12-08]. （原始内容存档于2016-12-21）. 
  2. ^ 2.0 2.1 Atracurium Besilate 10 mg/ml Injection - (eMC). www.medicines.org.uk. March 2015 [2016-12-16]. （原始内容存档于2016-12-20）. 
  3. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771 可免费查阅. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  4. ^ ATRACURIUM BESYLATE INJECTION USP. Pfizer. [2024-11-27]. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 5.5 5.6 Atracurium besylate. DrugbankOnline. [2024-11-27]. 
  6. ^ Dewar GH. Potential short-acting neuromuscular blocking agents. Ph.D. Thesis - the Department of Pharmacy, University of Strathclyde, Scotland. 1976. 
  7. ^ Basta SJ, Ali HH, Savarese JJ, Sunder N, Gionfriddo M, Cloutier G, Lineberry C, Cato AE. Clinical pharmacology of atracurium besylate (BW 33A): a new non-depolarizing muscle relaxant. Anesthesia and Analgesia. 1982, 61 (9): 723–729. PMID 6213181. S2CID 32126218. doi:10.1213/00000539-198209000-00002 可免费查阅. 
  8. ^ Payne JP, Hughes R. Evaluation of atracurium in anaesthetized man.. British Journal of Anaesthesiology. 1981, 53 (1): 45–54. PMID 7459185. doi:10.1093/bja/53.1.45 可免费查阅. 
  9. ^ Coker GG, Dewar GH, Hughes R, Hunt TM, Payne JP, Stenlake JB, Waigh RD. A preliminary assessment of atracurium, a new competitive neuromuscular blocking agent. Acta Anaesthesiologica Scandinavica. 1981, 25 (1): 67–69. PMID 7293706. S2CID 37109119. doi:10.1111/j.1399-6576.1981.tb01608.x. 
  10. ^ Stenlake JB, Waigh RD, Dewar GH, Dhar NC, Hughes R, Chapple DJ, Lindon JC, Ferrige AG. Biodegradable neuromuscular blocking agents. Part 6. Stereochemical studies on atracurium and related polyalkylene di-esters.. European Journal of Medicinal Chemistry. 1984, 19 (5): 441–450. 

外部链接

Template:Muscle relaxants Template:Nicotinic acetylcholine receptor modulators

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