聚甲酚磺醛
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| 临床资料 | |
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| AHFS/Drugs.com | 国际药品名称 |
| 给药途径 | topical |
| ATC码 | |
| 药物动力学数据 | |
| 生物半衰期 | 目前尚不清楚 （推测为3-6天。故建议一周局部使用1-2次） |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 101418-00-2 |
| PubChem CID | |
| ChemSpider |
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| UNII | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化学信息 | |
| 化学式 | (C9H8O4S)n |
| 摩尔质量 | variable |
聚甲酚磺醛（英语：policresulen）是间甲酚磺酸和苯酚的缩聚产物，[1] [2]用作外用的“止血剂（hemostatic）”和 “消毒抗菌防腐剂（antiseptic）”。[3] 特别的作用是在人体的 黏膜 的感染性和其他病变中有其巧妙的功能，如上至“口腔溃疡”，以及下至妇科感染、肛门痔疮等。在一些亚洲国家中，目前它是以商品名“Albothyl”或“Polilen”（台湾或中国）或 Faktu（与 Cinchocaine 组合）销售。
医疗用途
- 这些作用的机制基本上目前分为两种：一是消毒杀菌与防腐作用。二是“聚甲酚磺醛”还促进坏死和病理改变组织的选择性凝固，就是我们通称的“凝血与止血作用”，更特殊的是它有很大的程度可以保持其他健康组织的完整。 被“聚甲酚磺醛”作用过的坏死组织，会渐渐脱落，并伴随着健康粘膜的再上皮化，愈合伤口组织。[7]
潜在用途
- 登革热是一种由登革病毒（DENV）感染引起的严重流行病，目前尚无有效治疗方法。它是由非结构蛋白 3 (NS3) 及其辅助因子 NS2B 组成的蛋白酶复合物，且在 DENV 的复制中起了关键作用。实验的方法： 是将“酶抑制试验”用于筛选 DENV2 NS2B/NS3 抑制剂。然后用 MTT 法评估对 BHK-21 细胞的细胞毒性。再于Rlu-DENV-Rep 传染的 BHK-21 细胞中评估“抗病毒活性”。这也可以使用“表面等离子共振”、“紫外-可见光谱分析”和“差示扫描量热法”，以及“分子对接分析”、“结合定点诱变分析”了解“抗病毒作用”的分子机制。实验结果： 是在过往的旧药库（约 1000 种化合物）中，有一种作为“局部止血剂和防腐剂”的 2-hydroxy-3,5-bis[(4-hydroxy-2-methyl-5-sulfophenyl)methyl]-4-methyl-苯磺酸 (policresulen) ，被发现是 DENV2 NS2B/NS3 蛋白酶的有效抑制剂，IC50 为 0.48 μg/mL。此外，policresulen 抑制 BHK-21 细胞中的 DENV2 复制，IC50 为 4.99 μg/mL，而其对 BHK-21 细胞的细胞毒性的 IC50 为 459.45 μg/mL。故科学家们认为 Policresulen 是一种有效的 DENV2 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂，可抑制 DENV2 在 BHK-21 细胞中的复制。运用新型蛋白酶和聚甲酚磺醛的结合模式，可为设计新型蛋白酶抑制剂提供了有效的新型模式。[8]
参考文献
- ^ PubChem. Concept Policresulen. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. [2022-10-27]. （原始内容存档于2022-10-27） （英语）.
- ^ 苯酚. 维基百科，自由的百科全书. 2022-03-27 [2022-12-08]. （原始内容存档于2022-10-15） （中文（香港））.
- ^ Policresulen. Drugs.com. [2022-10-27] （英语）.
- ^ Renner, A. Albothyl, ein Stoff mit neuartigen Wirkungsmechanismus zur Behandlung gynäkologischer Erkrankungen. Medizinische Klinik. 1954-12-10, 49 (50). ISSN 0025-8458. PMID 13235222 （德语）.
- ^ Dienz, H. Erfahrungen mit Albothyl in der gynäkologischen Praxis. Die Medizinische. 1958-10-04, 40. ISSN 0342-1147. PMID 13599902 （德语）.
- ^ Herbst, K. H. [Albothyl as a hemostatic agent in otorhinolaryngology]. Zeitschrift Fur Laryngologie, Rhinologie, Otologie Und Ihre Grenzgebiete. 1959-12, 38. ISSN 0044-3018. PMID 14401222 （德语）.
- ^ Kim, Eun-Cheol; Park, Joon Bong; Hong, Ji-Youn; Kang, Kyung Lhi. Extensive gingival necrosis and sequestration of the alveolar bone caused by methimazole-induced neutropenia and three-year follow-up. Journal of Periodontal & Implant Science. 2015-04, 45 (2). ISSN 2093-2278. PMID 25932342. doi:10.5051/jpis.2015.45.2.76 （英语）.
- ^ Wu, Deng-wei; Mao, Fei; Ye, Yan; Li, Jian; Xu, Chuan-lian; Luo, Xiao-min; Chen, Jing; Shen, Xu. Policresulen, a novel NS2B/NS3 protease inhibitor, effectively inhibits the replication of DENV2 virus in BHK-21 cells. Acta Pharmacologica Sinica. 2015-09, 36 (9) [2022-10-27]. ISSN 1745-7254. PMC 4561973
. PMID 26279156. doi:10.1038/aps.2015.56. （原始内容存档于2022-10-27）.
