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膽鹼酯酶抑制劑

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膽鹼酯酶抑制劑(cholinesterase inhibitor)又稱抗膽鹼酯酶藥(anti-cholinesterase),是可以避免神經遞質乙酰胆碱分解,或是抑制丁酰胆碱酯酶英语Butyrylcholinesterase作用的物質。膽鹼酯酶抑制劑可以增加突觸間隙英语synaptic cleft中可以和蕈毒鹼型乙醯膽鹼受體尼古丁受體英语nicotinic receptor等鍵結的乙酰胆碱及丁酰胆碱英语Butyrylcholine。膽鹼酯酶抑制劑可以分為二種:乙醯膽鹼酯酶抑制劑英语acetylcholinesterase inhibitor(AChEI)及丁醯膽鹼酯酶抑制劑英语butyrylcholinesterase inhibitor[1][2]

膽鹼酯酶抑制劑可以用在阿茲海默症重症肌無力的藥物中。其副作用有食欲不振恶心呕吐腹瀉、晚上多脱水心跳过缓胃及十二指肠潰瘍癲癇發作體重下降鼻漏、流唾液抽搐顫抖[3]

藥用

有四種膽鹼酯酶抑制劑藥物已在美國核准使用,不過目前只能購買到其中的三種,分別是rivastigmine英语rivastigmine多奈哌齐加蘭他敏,另一種還無法購買到的是塔克寧

膽鹼酯酶抑制劑常用來治療阿茲海默症失智症[3],若對病情有幫助,一般會在開始用藥後二到三個月出現[3]

結合親和力

多奈哌齊苯絲氨酸英语phenserine石杉鹼甲英语huperzine ABW284c51英语BW284c51是選擇性的乙醯膽鹼酯酶抑制劑 [4][5]。 而Tetra(monoisopropyl)、pyrophosphoramide(Iso-OMPA)及普羅吩胺英语Profenamine是選擇性的丁醯膽鹼酯酶抑制劑[4]

對氧磷rivastigmine英语rivastigmine對於抑制乙醯膽鹼酯酶及丁醯膽鹼酯酶都有幫助[4][5]

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參考資料

  1. ^ English, Brett A.; Webster, Andrew A. Acetylcholinesterase and its Inhibitors. Primer on the Autonomic Nervous System. Elsevier. 2012: 631–633. ISBN 978-0-12-386525-0. doi:10.1016/b978-0-12-386525-0.00132-3. 
  2. ^ Deutch, Ariel Y.; Roth, Robert H. Pharmacology and Biochemistry of Synaptic Transmission. From Molecules to Networks. Elsevier. 2014: 207–237. ISBN 978-0-12-397179-1. doi:10.1016/b978-0-12-397179-1.00007-5. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Budson, Andrew E.; Solomon, Paul R. Cholinesterase Inhibitors. Memory Loss, Alzheimer's Disease, and Dementia. Elsevier. 2016: 160–173. ISBN 978-0-323-28661-9. doi:10.1016/b978-0-323-28661-9.00016-0. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Waiskopf, Nir; Soreq, Hermona. Cholinesterase Inhibitors. Handbook of Toxicology of Chemical Warfare Agents. Elsevier. 2015: 761–778. ISBN 978-0-12-800159-2. doi:10.1016/b978-0-12-800159-2.00052-x. 
  5. ^ 5.0 5.1 Hersen, Michel. Comprehensive handbook of personality and psychopathology (Tertiary source). Hoboken, N.J: John Wiley. 2006: 514. ISBN 978-0-471-75725-2. OCLC 63041762.