格列苯脲
(重定向自格列本脲)
臨床資料 | |
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核准狀況 | |
懷孕分級 |
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给药途径 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
血漿蛋白結合率 | 广泛 |
药物代谢 | 肝 羟基化 (CYP2C9-mediated) |
生物半衰期 | 10 小时 |
排泄途徑 | 尿液 和 胆汁 |
识别信息 | |
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CAS号 | 10238-21-8 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.030.505 |
化学信息 | |
化学式 | C23H28ClN3O5S |
摩尔质量 | 494.004 g/mol |
格列苯脲(INN:Glibenclamide),又名 优降糖(USAN:glyburide),是一种磺酰脲类降糖药。
市面上也可买到它与甲福明二甲双胍(Metformin)制成的合剂,名为 Glucovance。
使用
用来治疗2型糖尿病。截止到2007年,是世界卫生组织药典中两种主要的口服降糖药之一[1],另一种是甲福明二甲双胍。
在2003年,是美国最流行的降糖药。[2]
另外,最近的调查表明格列苯脲通过防止脑肿胀改善了动物的发作模型。后续研究发现,与没有使用格列苯脲的患者相比,那些已经服用格列苯脲的2型糖尿病患者的NIH发作比率得到改善。
作用机制
本药品通过抑制胰岛细胞的ATP敏感钾通道发挥作用[3]。 这种抑制使细胞膜去极化、打开压敏钙离子通道,导致细胞内的钙离子渗透到胰岛细胞,刺激胰岛素的释放。
副作用与禁忌症
最近发布的数据表明,去除那些潜在的导致混淆的个例后,格列苯脲与甲福明二甲双胍合用,与其他糖分泌类用药相比导致明显的死亡率升高。这种合用的安全性已被置疑。[4]
参考
- ^ (March 2007) WHO Model List of Essential MedicinesPDF (612 KiB), 15th edition, World Health Organization,p. 21. Retrieved on 2007-11-19.
- ^ Riddle MC. Editorial: sulfonylureas differ in effects on ischemic preconditioning--is it time to retire glyburide?. J. Clin. Endocrinol. Metab. February 2003, 88 (2): 528–30. PMID 12574174.[失效連結]
- ^ Serrano-Martín X, Payares G, Mendoza-León A. Glibenclamide, a blocker of K+(ATP) channels, shows antileishmanial activity in experimental murine cutaneous leishmaniasis. Antimicrob. Agents Chemother. December 2006, 50 (12): 4214–6. PMC 1693980 . PMID 17015627. doi:10.1128/AAC.00617-06.
- ^ Monami M, Luzzi C, Lamanna C, Chiasserini V, Addante F, Desideri CM, Masotti G, Marchionni N, Mannucci E. Three-year mortality in diabetic patients treated with different combinations of insulin secretagogues and metformin. Diabetes Metab Res Rev. 2006, 22 (6): 477–82. PMID 16634115. doi:10.1002/dmrr.642.